表征cocaine-induced块心脏钠离子通道。

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克拉克森碎屑WJ Jr,连续波

表征cocaine-induced块心脏钠离子通道。

Biophys j . 1990年3月,57 (3):589 - 99。doi: 10.1016 / s0006 - 3495 (90) 82574 - 1。

PubMed ID

2155033 (在PubMed

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文摘

最近的证据表明,可卡因能产生心律失常和猝死。这种效应的可能机制是放缓的冲动传导块心肌钠通道。因此,我们研究它的影响在孤立的豚鼠心室细胞钠通道使用全细胞膜片钳技术的变体。可卡因(10 - 50 microM)被发现减少钠电流use-dependent的方式。块开发的时间进程和恢复特征。30 microM可卡因,阻碍发展的两个阶段定义:快速阶段(τ= 5.7 + / - 4.9 ms)和较慢的阶段(τ= 2.3 + / - 0.7 s)。康复块-140 mV也被定义为两个阶段:(τf = 136 + / - 61 ms,τs = 8.5 + / - 1.7 s) (n = 6)。分子机制的进一步阐明可卡因行动心脏钠通道,我们使用的受体模型特征的影响,获得大约328 Kd值,19日和8 microM渠道主要是休息,激活,灭活的状态。这些数据表明,可卡因可以阻止心肌钠通道use-dependent方式及其cardiotoxic细胞提供了一个可能的解释效果。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
可卡因	钠离子通道蛋白质(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂	细节