药物动力学、安全性和耐受性的gs - 9851 C型肝炎病毒的核苷酸模拟聚合酶抑制剂,在健康受试者单剂量提升之后。
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丹宁J, Cornpropst M, Flach SD, Berrey MM,西蒙兹WT
药物动力学、安全性和耐受性的gs - 9851 C型肝炎病毒的核苷酸模拟聚合酶抑制剂,在健康受试者单剂量提升之后。
Antimicrob代理Chemother。2013年3月,57 (3):1201 - 8。doi: 10.1128 / AAC.01262-12。Epub 2012年12月21日。
- PubMed ID
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23262999 (在PubMed]
- 文摘
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探讨药物动力学、安全性和耐受性的gs - 9851(原psi - 7851),一个新的核苷酸模拟抑制剂的丙型肝炎病毒(HCV),我们进行了一项双盲、安慰剂对照、随机、平行single-ascending-dose研究。健康受试者口服剂量的25到800毫克gs - 9851。峰值浓度的gs - 9851在等离子体实现更快比代谢物的gs - 566500(原psi - 352707)和gs - 331007(原psi - 6206),随着时间的推移,血浆中药物的最大浓度(t (max))值的1.0 - 1.8 h, 1.5到3.0 h,分别和3.0 - 6.0 h。大多数系统性药物暴露的核苷gs - 331007,以最大血浆中的药物浓度(C (max))曲线下的面积,最后可测量的浓度(AUC (0-t))值至少7 - 41-fold更高,分别比获得了gs - 9851在调整了分子量的差异。终端消除半衰期(t(1/2))的gs - 331007增加剂量,达到25.7 t(1/2)在800毫克gs - 9851 h。剂量比例没有观察到的gs - 331007。大多数药物恢复在尿液的形式gs - 331007,与在尿液中代谢物的比例从57%到27%不等,增加剂量。gs - 9851一般耐受性良好,没有最大耐受剂量。总之,gs - 9851及其代谢产物表现出良好的符合每日一次给药药动学特征,因此,进一步的临床研究评价hcv感染患者的gs - 9851是必要的。
