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Sofosbuvir

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总结

Sofosbuvir是一个直接的抗病毒因子用于治疗特定的丙型肝炎病毒(HCV)感染与其他抗病毒药物。

品牌名称
Epclusa、Harvoni Sovaldi Vosevi
通用名称
Sofosbuvir
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08934
背景

Sofosbuvir(商标名Sovaldi)是一种直接作用的联合治疗抗病毒药物用于治疗慢性丙型肝炎、传染性肝病引起的感染丙型肝炎病毒(HCV)。丙肝病毒是一个单链RNA病毒,分为9个不同的基因型,基因型1是最常见的在美国,和影响72%的慢性丙肝患者14。慢性丙型肝炎治疗方案明显先进的自2011年以来,随着抗病毒药物直接作用的发展(DAAs) sofosbuvir等。前体药物核苷酸模拟,Sofosbuvir代谢成活性形式的抗病毒因子2的-deoxy-2 -α-fluoro-β-C-methyluridine-5三磷酸(也称为gs - 461203),作为一个有缺陷的基质NS5B(非结构性蛋白5 b)合成。NS5B依赖RNA的RNA聚合酶,是至关重要的对丙型肝炎病毒RNA的转录和复制率高和遗传多样性4。因此Sofosbuvir和其他直接作用抗病毒药物治疗丙型肝炎的非常有效的选项,因为他们表现出高抗性的发展障碍5。这是一个重要的优势相对于丙肝病毒药物目标等病毒酶蛋白酶,而快速发展的阻力已经被证明是治疗失败的一个重要原因。

在一份联合推荐出版于2016年,美国肝病研究协会(肝病)和美国传染病学会(IDSA)建议Sofosbuvir作为第一线治疗结合其他所有六个基因型丙型肝炎的抗病毒药物14。根据基因型,sofosbuvir通常是与其他抗病毒药物如结合使用Ledipasvir,Velpatasvir,Daclatasvir,Simeprevir,Elbasvir,Grazoprevir,利巴韦林,干扰素alfa-2a,或干扰素alfa-2b目的治疗,或者达到持续病毒学应答(SVR), 12周后的日常治疗。SVR和根除丙肝病毒感染与显著的长期健康效益包括减少liver-related损伤,改善生活质量,降低肝癌的发生率,降低全因死亡率6。直接作用抗病毒药物治疗如sofosbuvir与非常小的副作用,最常见的是头痛和疲劳标签。缺乏明显的副作用和短期的治疗是一个相当大的优势老干扰素ribavirin-based方案,有限的输液反应,血细胞计数降低,神经的影响11。

自2014年以来,sofosbuvir已经作为固定剂量组合产品Ledipasvir(商标名Harvoni)用于治疗慢性肝炎c . 2014年10月被FDA批准,Harvoni表示治疗HCV基因型1,4,5,6,或没有利巴韦林根据肝损伤的程度或肝硬化标签。当组合在一起时,ledipasvir和sofosbuvir组合产品Harvoni已被证明实现SVR在93 - 99%之间12周的治疗3。它的使用也成功治疗丙肝病毒的病人感染了艾滋病病毒7。

Sofosbuvir也可作为一个固定剂量组合产品Velpatasvir随着Epclusa商用产品。第一个批准2016年6月,Epclusa丙肝病毒是第一个组合产品表示治疗丙型肝炎肝硬化有或没有的所有基因型。Epclusa也是目前市场上最有效的丙肝病毒的抗病毒药物与持续病毒学应答(SVR)治疗12周后的93 - 99%取决于基因型和肝硬化14。加拿大和美国指南列表Epclusa作为第一线推荐所有基因型的丙肝病毒14,6。

值得注意的是,sofosbuvir已经受到严格审查发布以来2013年的市场。每丸的价格定在1000美元,12周治疗每个病人成本高达84000美元12。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:529.458
单一同位素的:529.162544687
化学公式
C22H29日FN3O9P
同义词
  • S)异丙基2 - ((S) - (((2 r, 3 r, 4 r, 5 r) 5 - (2 4-dioxo-3 4 - dihydropyrimidin-1 (2 h) - yl) 4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2-yl)甲氧基)-(苯氧基)phosphorylamino) propanoate
  • Sofosbuvir
外部id
  • 胃肠道7977
  • gi - 7977
  • GI7977
  • GS 331007
  • GS 461203
  • gs - 331007
  • gs - 461203
  • gs - 7977
  • GS331007
  • GS461203
  • GS7977
  • PSI 7977
  • psi - 7977
  • PSI7977

药理学

指示

Sofosbuvir用于与其他抗病毒药物联合疗法治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染患者丙肝病毒genoptypes 1 - 6,和治疗丙肝病毒和艾滋病毒合并感染患者。根据程度的肝硬化或呼吸困难,联合治疗也可以包括利巴韦林单独或利巴韦林和长效干扰素阿尔法。

当结合使用Ledipasvirsofosbuvir有以下指标:治疗基因型1,4,5或6感染没有肝硬化或补偿肝硬化;结合利巴韦林基因型1感染失代偿肝硬化;或结合利巴韦林治疗基因型1或4感染是肝移植受者与补偿没有肝硬化或肝硬化。

当结合使用Velpatasvir结合产品Epclusa, sofosbuvir表示治疗成人慢性丙型肝炎病毒(HCV)患者基因型1,2,3,4,5或6感染没有肝硬化或补偿肝硬化,或结合利巴韦林如果与失代偿肝硬化有关。

阻力:敏感性降低sofosbuvir与S282T NS5B替换突变有关10。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Sofosbuvir行为对丙肝病毒和分类为直接的抗病毒剂(DAA)。

在推荐剂量的剂量的3倍,sofosbuvir并不在任何临床相关的程度上延长高职院校学前教育专业标签。

的作用机制

Sofosbuvir核苷酸模拟抑制剂,特别是抑制丙肝病毒NS5B依赖RNA的RNA聚合酶(非结构性蛋白5 b)。后细胞内代谢形成药物活性三磷酸尿苷模拟(gs - 461203), sofosbuvir包含由NS5B丙肝病毒RNA聚合酶,作为连锁终结者合成,2。更具体地说,Sofosbuvir阻止丙肝病毒复制通过绑定到两个Mg2 +离子存在于丙肝病毒NS5B聚合酶的GDD活跃网站主题和预防丙肝病毒遗传物质的进一步复制13,标签。

目标 行动 生物
一个依赖rna的rna聚合酶
抑制剂
 丙型肝炎病毒
吸收

当口服,sofosbuvir达到最大血浆浓度在0.5到2小时最大浓度(Cmax) 567 ng / mLbeplayapp标签。

的体积分布

的体积分布sofosbuvir尚未确定标签。

蛋白结合

Sofosbuvir大约61 - 65%人血浆蛋白标签。

新陈代谢

人类肝微粒体体外研究表明sofosbuvir是一个有效的组织蛋白酶底物(猫)和羧基酯酶1 (CES1)。Sofosbuvir被渺位裂解和CES1和随后的激活步骤包括氨基酸除由组氨酸三nucleotide-binding蛋白1 (HINT1)和磷酸化尿苷一磷酸monophosphate-cytidine (UMP-CMP)激酶和核苷二磷酸激酶(民主党)。体外数据显示猫优先水解sofosbuvir (S-diastereomer)虽然CES1没有表现出立体选择性8,9。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Sofosbuvir消除三个路线:尿(80%)、粪便(14%),和呼吸(2.5%);然而,消除通过肾脏的主要路线标签。

半衰期

Sofosbuvir终端半衰期0.4小时标签。

间隙

的间隙sofosbuvir尚未确定标签。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

作为一个代理,Sofosbuvir非常轻微的毒性。最常见的不良反应是头痛和疲劳。FDA目前标签警告的危险症状性心动过缓时Epclusa与胺碘酮联合使用标签。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能减少Sofosbuvir的排泄率导致更高的血清水平。
Abemaciclib Abemaciclib可能减少Sofosbuvir的排泄率导致更高的血清水平。
Abrocitinib 的血清浓度Sofosbuvir时可以增加与Abrocitinib相结合。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Sofosbuvir的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Sofosbuvir的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Sofosbuvir的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Sofosbuvir的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Sofosbuvir的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Aclidinium可能减少Sofosbuvir的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Sofosbuvir可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Hepcinat (Natco制药有限公司)/Hepcvir (Cipla公司有限公司)/Resof(杂药物有限公司)/SoviHep (Zydus Cadila)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Sovaldi 球团 200毫克/ 1 口服 吉利德科技公司 2019-08-28 不适用 美国国旗
Sovaldi 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 吉利德科技公司 2013-12-06 不适用 美国国旗
Sovaldi 球团 150毫克 口服 吉里德科学爱尔兰加州大学 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
Sovaldi 平板电脑,涂膜 400毫克 口服 吉里德科学爱尔兰加州大学 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Sovaldi 球团 150毫克/ 1 口服 吉利德科技公司 2019-08-28 不适用 美国国旗
Sovaldi 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 吉里德科学爱尔兰加州大学 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
Sovaldi 平板电脑 400毫克 口服 吉里德科学 2014-01-06 不适用 加拿大的国旗
Sovaldi 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 吉利德科技公司 2019-08-28 不适用 美国国旗
Sovaldi 平板电脑 200毫克 口服 吉里德科学爱尔兰加州大学 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
Sovaldi 平板电脑,涂膜 400毫克 口服 吉里德科学爱尔兰加州大学 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Epclusa Sofosbuvir(150毫克/ 1)+Velpatasvir(37.5毫克/ 1) 球团 口服 吉利德科技公司 2021-06-10 不适用 美国国旗
Epclusa Sofosbuvir(200毫克)+Velpatasvir(50毫克) 口服 吉里德科学爱尔兰加州大学 2022-06-08 不适用 欧盟旗帜
Epclusa Sofosbuvir(400毫克)+Velpatasvir(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 吉里德科学爱尔兰加州大学 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Epclusa Sofosbuvir(200毫克/ 1)+Velpatasvir(50毫克/ 1) 球团 口服 吉利德科技公司 2021-06-10 不适用 美国国旗
Epclusa Sofosbuvir(200毫克/ 1)+Velpatasvir(50毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 吉利德科技公司 2020-03-19 不适用 美国国旗
Epclusa Sofosbuvir(150毫克)+Velpatasvir(37.5毫克) 球团 口服 吉里德科学爱尔兰加州大学 2022-06-08 不适用 欧盟旗帜
Epclusa Sofosbuvir(400毫克/ 1)+Velpatasvir(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 吉利德科技公司 2016-06-28 不适用 美国国旗
Epclusa Sofosbuvir(400毫克)+Velpatasvir(100毫克) 平板电脑 口服 吉里德科学 2016-08-02 不适用 加拿大的国旗
Epclusa Sofosbuvir(200毫克)+Velpatasvir(50毫克) 平板电脑,涂膜 口服 吉里德科学爱尔兰加州大学 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
EPCLUSA平板400毫克/ 100毫克 Sofosbuvir(400毫克)+Velpatasvir(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 吉里德科学新加坡PTE . LTD .)。 2017-10-19 不适用

类别

ATC代码
J05AP08——Sofosbuvir J05AP51——Sofosbuvir和ledipasvir J05AP55——Sofosbuvir和velpatasvir J05AP56——Sofosbuvir velpatasvir voxilaprevir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为嘧啶2》-deoxyribonucleosides。这些化合物组成的嘧啶与核糖,缺乏一个羟基在位置2。
王国
有机化合物
超类
核苷、核苷酸和类似物
类
嘧啶核苷
子课
嘧啶2》-deoxyribonucleosides
直接父
嘧啶2》-deoxyribonucleosides
选择父母
α氨基酸酯/丙氨酸和衍生品/磷酸二酯monoamides/含苯氧基的化合物/Pyrimidones/Hydropyrimidines/有机磷酰胺/Vinylogous酰胺/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物
显示15
基
丙氨酸或衍生品/酒精/氟烷基/卤代烷/Alpha-amino酸酯/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基
显示32个更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物,环组装、L-alanyl酯phosphoramidate酯、核苷酸共轭(CHEBI: 85083)
受影响的生物
  • 丙型肝炎病毒

化学标识符

UNII
WJ6CA3ZU8B
化学文摘号
1190307-88-0
InChI关键
TTZHDVOVKQGIBA-IQWMDFIBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H29FN3O9P c1-13(2) 33-19(29) 14(3)技能(31日35-15-8-6-5-7-9-15)32-12-16-18(28)22(4、23)20(34-16)26-11-10-17(27)世界30 / h5-11(26), 13 - 14日,16日,18日20日28 H, 12个h2, 1-4H3, (31) H, 25日(30)H, 24日27日/ t14 - 16 + 18 + 20 + 22 + 36 - / mo / s1
国际命名
propan-2-yl (2 S) 2 - {((S) - {((2 r, 3 r, 4 r, r) 5 5 - (2 4-dioxo-1 2 3 4-tetrahydropyrimidin-1-yl) 4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl)甲氧基}(含苯氧基的)磷酰基]氨基}propanoate
微笑
CC (C) OC (= O) [C@H] (C) N [P@] (= O) (OC (C@H) 1 O [C@@H] (N2C = CC (= O) NC2 = O) [C@] (C) (F) [C@@H] 1 O) OC1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

索非亚MJ,保D, Chang W, Du J, Nagarathnam D, Rachakonda年代,Reddy PG,罗斯BS,王P,人力资源,邦萨尔年代,Espiritu C, Keilman M,林,Steuer嗯,妞妞C,奥托•乔丹Furman PA:发现beta-d-2 -deoxy-2 -alpha-fluoro-2”-beta-C-methyluridine核苷酸药物前体(psi - 7977)治疗丙型肝炎病毒。J地中海化学。2010年10月14日,53 (19):7202 - 18
一般引用
  1. Asselah T: Sofosbuvir治疗丙型肝炎病毒。当今Pharmacother专家。2014年1月,15 (1):121 - 30。doi: 10.1517 / 14656566.2014.857656。Epub 2013年11月30日。(文章]
  2. 王Fung,金Z, Dyatkina N, G, Beigelman L,德瓦尔J:公司效率和链终止决定2》修改的抑制效力对丙型肝炎病毒聚合酶核苷酸类似物。Antimicrob代理Chemother。2014年7月,58 (7):3636 - 45。doi: 10.1128 / AAC.02666-14。Epub 2014年4月14。(文章]
  3. 莫利纳JM,奥尔金C,伊瑟尔DM,扎莫拉外汇,纳尔逊M, Stephan C, B Massetto Gaggar,倪L, Svarovskaia E,布雷纳德D,萨勃拉曼尼亚通用,McHutchison詹,Puoti M, Rockstroh JK: Sofosbuvir联合利巴韦林治疗丙型肝炎病毒合并感染艾滋病毒的病人(PHOTON-2):一个多中心、非盲、non-randomised,第三阶段的研究。柳叶刀》。2015年3月21日,385 (9973):1098 - 106。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (14) 62483 - 1。Epub 2015年2月4。(文章]
  4. 西蒙兹P:遗传多样性和丙型肝炎病毒的进化——15年。J创性研究。2004年11月,85 (Pt 11): 3173 - 88。(文章]
  5. Bagaglio年代,Uberti-Foppa C, Morsica G:丙型肝炎病毒的耐药机制:对直接的抗病毒药物使用的影响。药。2017年5月12日。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0753 - x。(文章]
  6. 迈尔斯RP,沙H, Burak千瓦,库柏C, Feld JJ:慢性丙型肝炎的更新管理:2015共识指南从加拿大研究协会的肝脏。J杂志。2015;1 - 2月29 (1):19-34。Epub 2015年1月13日。(文章]
  7. Naggie年代,库珀C,菠菜,Workowski K,之后P,去往WJ,标志着K, Luetkemeyer,巴登RP, Sax PE, Gane E, Santana-Bagur J, Stamm LM,杨JC,德国P, Dvory-Sobol H,倪L,彭日成PS, McHutchison詹,Stedman CA, Morales-Ramirez乔Brau N, Jayaweera D,寇尔森AE, Tebas P,黄DK, D,海因兹Sulkowski M: Ledipasvir和Sofosbuvir丙肝病毒合并感染hiv - 1的病人。郑传经地中海J。2015年8月20日,373(8):705 - 13所示。doi: 10.1056 / NEJMoa1501315。Epub 2015年7月21日。(文章]
  8. 保村上E, Tolstykh T, H,妞妞C, Steuer嗯,保D, Chang W, Espiritu C,邦萨尔年代,林,奥托•乔丹索非亚MJ, Furman PA: psi - 7851的激活机理及其非对映异构体psi - 7977。生物化学杂志。2010年11月5;285 (45):34337 - 47。doi: 10.1074 / jbc.M110.161802。Epub 2010年8月26日。(文章]
  9. 丹宁J, Cornpropst M, Flach SD, Berrey MM,西蒙兹WT:药物动力学、安全性、耐受性和gs - 9851 C型肝炎病毒的核苷酸模拟聚合酶抑制剂,在健康受试者单剂量提升之后。Antimicrob代理Chemother。2013年3月,57 (3):1201 - 8。doi: 10.1128 / AAC.01262-12。Epub 2012年12月21日。(文章]
  10. 徐,Doehle B, Rajyaguru年代,汉族B, Barauskas O,冯J,佩里J, Dvory-Sobol H, Svarovskaia,米勒博士莫H:体外抗丙肝病毒经由sofosbuvir的基因型选择1到6。小红伞。2017年3月1日。doi: 10.3851 / IMP3149。(文章]
  11. Dusheiko G:α干扰素的副作用在慢性丙型肝炎肝脏病学。1997年9月26日(3 5 1):112 - 121年代。(文章]
  12. 山,西蒙斯B,哥谭镇D, Fortunak J:快速减少通用sofosbuvir价格和治疗c J型肝炎病毒Erad daclatasvir。2016年1月1;2 (1):28-31。(文章]
  13. 劳埃德Eltahla AA, Luciani F,白色的PA, AR,公牛RA:丙型肝炎病毒聚合酶抑制剂;作用方式和阻力。病毒。2015年9月29日,7 (10):5206 - 24。doi: 10.3390 / v7102868。(文章]
  14. 美国肝病研究协会;美国传染病学会。丙肝病毒的指导。http://hcvguidelines.org。2017年6月12日通过。(链接]
  15. FDA批准的药物产品:Epclusa (sofosbuvir和velpatasvir)平板电脑或丸口服使用[链接]
  16. FDA批准的药物产品:Harvoni (Ledipasvir和Sofosbuvir)平板电脑或丸口服使用[链接]
  17. FDA批准的药物产品:Vosevi (sofosbuvir、velpatasvir voxilaprevir)口服用平板电脑(链接]
  18. FDA批准的药物产品:Sovaldi (sofosbuvir)平板电脑或丸口服使用(链接]
KEGG药物
D10366
PubChem化合物
45375808
PubChem物质
175427164
ChemSpider
26286922
BindingDB
50239940
RxNav
1484911
ChEBI
85083年
ChEMBL
CHEMBL1259059
锌
ZINC000100074252
网页
PA166122593
PDBe配体
WG6
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Sofosbuvir
PDB项
8 e5b
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 心血管疾病(CVD)/丙型肝炎病毒(HCV)感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 卫生服务研究 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染/阿片样物质使用障碍(乌得琴) 1
4 完成 其他 合并感染、艾滋病毒/丙型肝炎病毒(HCV)感染 1
4 完成 其他 丙型肝炎病毒(HCV)感染/肝细胞癌/治疗的并发症/肿瘤复发 1
4 完成 其他 丙型肝炎病毒(HCV)感染/移植的疾病传播 1
4 完成 治疗 Beta-Thalassemia/丙型肝炎病毒(HCV)感染 1
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染 9
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染/慢性阻塞性肺疾病(COPD)/心脏衰竭/间质性肺病 1
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染/丙型肝炎病毒(HCV)感染/鸦片依赖 1
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 400毫克
颗粒 口服
球团 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 90毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
颗粒 口服 150毫克
颗粒 口服 200毫克
球团 口服 150毫克
球团 口服 150毫克/ 1
球团 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 400.0毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服 400毫克
平板电脑,涂 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8841278 是的 2014-09-23 2030-11-12 美国国旗
US7964580 是的 2011-06-21 2029-09-26 美国国旗
US8334270 是的 2012-12-18 2028-09-21 美国国旗
US8822430 是的 2014-09-02 2030-11-12 美国国旗
US8633309 是的 2014-01-21 2029-09-26 美国国旗
US8273341 是的 2012-09-25 2030-11-12 美国国旗
US8618076 是的 2013-12-31 2031-06-11 美国国旗
US8735372 是的 2014-05-27 2028-09-21 美国国旗
US8580765 是的 2013-11-12 2028-09-21 美国国旗
US8889159 是的 2014-11-18 2029-09-26 美国国旗
US9085573 是的 2015-07-21 2028-09-21 美国国旗
US9284342 是的 2016-03-15 2031-03-13 美国国旗
US8088368 是的 2012-01-03 2030-11-12 美国国旗
US9393256 是的 2016-07-19 2033-03-14 美国国旗
US9511056 是的 2016-12-06 2030-11-12 美国国旗
US9549941 是的 2017-01-24 2029-09-26 美国国旗
US8940718 是的 2015-01-27 2033-05-16 美国国旗
US8575135 是的 2013-11-05 2034-05-05 美国国旗
US8921341 是的 2014-12-30 2033-05-16 美国国旗
US9585906 没有 2017-03-07 2028-03-21 美国国旗
US9296782 没有 2016-03-29 2034-07-17 美国国旗
US9757406 是的 2017-09-12 2034-07-30 美国国旗
US9868745 没有 2018-01-16 2032-11-16 美国国旗
US10039779 是的 2018-08-07 2034-07-30 美国国旗
US10086011 是的 2018-10-02 2034-07-30 美国国旗
US10456414 没有 2019-10-29 2032-09-14 美国国旗
US8957046 没有 2015-02-17 2028-03-21 美国国旗
US10912814 没有 2021-02-09 2037-06-01 美国国旗
US11116783 是的 2021-09-14 2034-07-30 美国国旗
US11338007 是的 2017-12-01 2037-12-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 1.62 FDA的标签
pKa 9.3 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.824毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.63 ALOGPS
logP 1.28 Chemaxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.7 Chemaxon
pKa最强(基本) -3.9 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 152.732 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 121.59米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 49.893 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。依赖rna的rna聚合酶
类
蛋白质
生物
丙型肝炎病毒
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-directed rna聚合酶的活动
特定的功能
不可用
基因名字
NS5b
Uniprot ID
O39930
Uniprot名字
依赖rna的rna聚合酶
分子量
65753.05哒
引用
  1. 保村上E, Tolstykh T, H,妞妞C, Steuer嗯,保D, Chang W, Espiritu C,邦萨尔年代,林,奥托•乔丹索非亚MJ, Furman PA: psi - 7851的激活机理及其非对映异构体psi - 7977。生物化学杂志。2010年11月5;285 (45):34337 - 47。doi: 10.1074 / jbc.M110.161802。Epub 2010年8月26日。(文章]

酶

细节 1。溶酶体保护蛋白
类
蛋白质
生物
不可用
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
保护性蛋白似乎是必不可少的苷酶的活性和神经氨酸酶,它与这些酶和同事施加保护功能所需的稳定和活动。这种蛋白质也是一个羧肽酶,可以deamidate速激肽。
特定的功能
羧肽酶的活动
基因名字
CTSA目前
Uniprot ID
P10619
Uniprot名字
溶酶体保护蛋白
分子量
54465.655哒
引用
  1. 保村上E, Tolstykh T, H,妞妞C, Steuer嗯,保D, Chang W, Espiritu C,邦萨尔年代,林,奥托•乔丹索非亚MJ, Furman PA: psi - 7851的激活机理及其非对映异构体psi - 7977。生物化学杂志。2010年11月5;285 (45):34337 - 47。doi: 10.1074 / jbc.M110.161802。Epub 2010年8月26日。(文章]
细节 2。羧酸酯酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
羧酸酯水解酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
CES1A1a
Uniprot ID
Q6LAP9
Uniprot名字
羧酸酯酶
分子量
1908.25哒
引用
  1. 保村上E, Tolstykh T, H,妞妞C, Steuer嗯,保D, Chang W, Espiritu C,邦萨尔年代,林,奥托•乔丹索非亚MJ, Furman PA: psi - 7851的激活机理及其非对映异构体psi - 7977。生物化学杂志。2010年11月5;285 (45):34337 - 47。doi: 10.1074 / jbc.M110.161802。Epub 2010年8月26日。(文章]
细节 3所示。组氨酸三nucleotide-binding蛋白质1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白激酶c绑定
特定的功能
与一个磷酸基水解嘌呤核苷酸phosphoramidates,包括腺苷5 'monophosphoramidate (AMP-NH2)、腺苷5 'monophosphomorpholidate (AMP-morpholidate)和guanosin……
基因名字
HINT1
Uniprot ID
P49773
Uniprot名字
组氨酸三nucleotide-binding蛋白质1
分子量
13801.815哒
引用
  1. 保村上E, Tolstykh T, H,妞妞C, Steuer嗯,保D, Chang W, Espiritu C,邦萨尔年代,林,奥托•乔丹索非亚MJ, Furman PA: psi - 7851的激活机理及其非对映异构体psi - 7977。生物化学杂志。2010年11月5;285 (45):34337 - 47。doi: 10.1074 / jbc.M110.161802。Epub 2010年8月26日。(文章]
细节 4所示。UMP-CMP激酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Uridylate激酶活性
特定的功能
催化磷酸化的嘧啶核苷一磷酸的ATP。新创嘧啶核苷酸生物合成过程中起着重要的作用。偏爱运动联盟和CMP…
基因名字
CMPK1
Uniprot ID
P30085
Uniprot名字
UMP-CMP激酶
分子量
22222.175哒
引用
  1. 保村上E, Tolstykh T, H,妞妞C, Steuer嗯,保D, Chang W, Espiritu C,邦萨尔年代,林,奥托•乔丹索非亚MJ, Furman PA: psi - 7851的激活机理及其非对映异构体psi - 7977。生物化学杂志。2010年11月5;285 (45):34337 - 47。doi: 10.1074 / jbc.M110.161802。Epub 2010年8月26日。(文章]
细节 5。核苷二磷酸激酶的
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
核糖体小亚基结合
特定的功能
重要的作用除了ATP的合成核苷三磷酸腺苷。ATP伽马磷酸转移到民主党β磷酸通过乒乓机制,使用磷酸化active-sit……
基因名字
NME1
Uniprot ID
P15531
Uniprot名字
核苷二磷酸激酶的
分子量
17148.635哒
引用
  1. 保村上E, Tolstykh T, H,妞妞C, Steuer嗯,保D, Chang W, Espiritu C,邦萨尔年代,林,奥托•乔丹索非亚MJ, Furman PA: psi - 7851的激活机理及其非对映异构体psi - 7977。生物化学杂志。2010年11月5;285 (45):34337 - 47。doi: 10.1074 / jbc.M110.161802。Epub 2010年8月26日。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. tisch年代,丰塔纳RJ:与口服anti-HCV代理和特殊的肝毒性药物之间的相互作用在肝脏移植设置。J。2014年4月;60 (4):872 - 84。doi: 10.1016 / j.jhep.2013.11.013。Epub 2013年11月23日。(文章]
  2. 伯吉斯年代,Partovi N,吉田EM, Erb SR, Azalgara VM, Hussaini T:药物相互作用与直接的丙型肝炎抗病毒药物:对艾滋病毒和移植患者的影响。安Pharmacother。2015年6月,49 (6):674 - 87。doi: 10.1177 / 1060028015576180。Epub 2015年3月13日。(文章]
细节 2。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒

药物在2014年1月2日04:48 /更新在07年7月,2023 06:10