alpha7尼古丁受体的功能获得突变:独特的药理学的人类alpha7V274T变体。

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Briggs CA。麦凯纳DG,孟氏LM, Touma E,罗氏制药JM, Arneric SP,葛米,沙利文JP

alpha7尼古丁受体的功能获得突变:独特的药理学的人类alpha7V274T变体。

欧元J杂志。1999年2月5日,366 (2):301 - 8。

PubMed ID

10082212 (在PubMed

]

文摘

在人类alpha7烟碱受体,缬氨酸- 274在pore-lining transmembrane-2地区变异人类alpha7V274T苏氨酸产生变异,在非洲爪蟾蜍评估后电生理表现光滑的卵母细胞。内向电流整流是强大的人类alpha7V274T人类alpha7野生型烟碱受体。然而,人类alpha7V274T 100倍对烟碱受体受体激动剂乙酰胆碱更敏感,(-)尼古丁,1-dimethyl-4-phenylpiperazinium。胆碱也激活人类alpha7V274T (EC50 = 12 microM),比人类更加强大82倍alpha7野生型烟碱受体。(-)可替宁(2、4)-dimethoxybenzylidene anabaseine (GTS-21)和2-methyl-3 - (2 - (S) -pyrrolidinylmethoxy)吡啶(abt - 089),薄弱部分受体激动剂在人类alpha7野生型,更为强大的受体激动剂在人类alpha7V274T microM EC50值70,4 microM和28 microM和部分激活值为93%,分别为96%和40%。然而,(-)洛贝林,人类alpha7野生型烟碱受体拮抗剂,dihydro-beta-erythroidine,它激活小鸡诱变处理alpha7烟碱受体,只有弱agonist-like活动最大的人类alpha7V274T(< = 4%乙酰胆碱的反应)。Methyllycaconitine、四甲双环庚胺d-tubocurarine dihydro-beta-erythroidine保留拮抗剂活动和,事实上,似乎至少一样强大的人类alpha7V274T人类alpha7野生型。这些结果支持和扩展概念,可以深刻地改变人类烟碱受体药理学单一氨基酸pore-lining段的变化。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
四甲双环庚胺	神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
筒箭毒碱	神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节