四甲双环庚胺是一个强有力的,口服抗高血压药和神经节阻滞剂,仲胺。四甲双环庚胺表示中度严重严重的原发性高血压管理和简单的例恶性高血压。四甲双环庚胺降低血压在正常血压和高血压患者。小的口服剂量通常产生一个光滑的、可预测的血压降低。尽管这种抗高血压效应主要是直立的,懒散的血压也显著降低。四甲双环庚胺穿过血脑和胎盘屏障。

的作用机制

四甲双环庚胺是一个神经节阻滞剂阻止突触后受体的刺激从突触前神经末梢释放乙酰胆碱。四甲双环庚胺的低血压的效果是由于同情的语气,减少血管舒张,心输出量减少,主要是姿势。

目标	行动	生物
一个神经乙酰胆碱受体亚基α2	拮抗剂	人类
U神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	不可用	人类
U神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	不可用	人类
U神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	不可用	人类

吸收

四甲双环庚胺几乎完全从胃肠道吸收

的体积分布

不可用

蛋白结合

40%

新陈代谢

不可用

路线的消除

四甲双环庚胺尿中排泄缓慢改变形式。肾脏消除率的影响明显,尿博士碱化尿液减少,四甲双环庚胺和酸化促进肾排泄。四甲双环庚胺穿过血脑和胎盘屏障。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	四甲双环庚胺可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性四甲双环庚胺结合Abaloparatide时可以增加。
醋丁洛尔	四甲双环庚胺可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac	四甲双环庚胺的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	四甲双环庚胺的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能减少四甲双环庚胺导致的排泄率更高的血清水平。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺结合四甲双环庚胺。
乙酰sulfisoxazole	不利影响的风险或严重性时可以增加乙酰sulfisoxazole结合四甲双环庚胺。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少四甲双环庚胺的抗高血压的活动。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性四甲双环庚胺结合Aclidinium时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免过度或慢性饮酒。酒精的摄入会增强四甲双环庚胺的行动。
餐后。这减缓了四甲双环庚胺吸收允许逐步降低血压。同时一直在吃饭方面。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
四甲双环庚胺盐酸盐	4956年djr58o	826-39-1	PKVZBNCYEICAQP-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Inversine	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Targacept公司。	2006-07-25	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
四甲双环庚胺盐酸盐	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	制药公司的解决方案,公司	2013-03-19	不适用
四甲双环庚胺盐酸盐	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Nexgen制药有限公司	2013-03-19	不适用
Vecamyl	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	曼彻斯特制药	2013-03-19	不适用
Vecamyl	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Vyera制药、有限责任公司	2013-03-19	不适用

类别

ATC代码

C02BB01 -四甲双环庚胺

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二环monoterpenoids。这些是monoterpenoids包含2环,相互融合。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: Prenol脂质
子课: Monoterpenoids
直接父: 二环monoterpenoids
选择父母: 二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族homopolycyclic化合物/胺/二环monoterpenoid/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/二级脂肪胺/仲胺
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 主脂肪胺(CHEBI: 6706)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 不可用
化学文摘号: 60-40-2
InChI关键: IMYZQPCYWPFTAG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H21N c1-10(2) 8-5-6-9(7 - 8) 11(10, 3)以/ h8-9 12 h, 5-7H2 1-4H3
国际命名: N, 2、3、3-tetramethylbicyclo heptan-2-amine (2.2.1)
微笑: CNC1 (C) C2CCC (C2) C1 (C) C

引用

合成参考

美国专利2831027。

一般引用

FDA批准的药物产品:INVERSINE(四甲双环庚胺盐酸盐)平板电脑链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014795
KEGG化合物: C07511
PubChem化合物: 4032年
PubChem物质: 46508607
ChemSpider: 3892年
BindingDB: 50061565
RxNav: 6673年
ChEBI: 6706年
ChEMBL: CHEMBL267936
治疗目标数据库: DAP000027
网页: PA450334
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 四甲双环庚胺

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	预防	脊髓损伤(SCI)	1
3	完成	治疗	酒精依赖/抑郁症	1
2	完成	治疗	年龄相关黄斑变性(AMD)	1
2	完成	治疗	酒精依赖	1
2	完成	治疗	抑郁症/重度抑郁症(MDD)	1
2	完成	治疗	抑郁症	1
2	完成	治疗	糖尿病黄斑水肿(测距装置)	1
2	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	1
2	完成	治疗	吸烟	1
2	终止	治疗	黄斑变性	1

药物经济学

制造商

Targacept公司

外包商

莱顿生物科学有限公司
齐格弗里德有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	2.5毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	249年与分解	美国专利2831027。
沸点(°C)	72°C 4.00 e + 00毫米汞柱	PhysProp
logP	2.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.124毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.13	ALOGPS
logP	2.37	Chemaxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa最强(基本)	10.88	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	12.03²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	51.83米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	20.74³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9566
血脑屏障	+	0.9771
Caco-2渗透	+	0.611
22基板	Non-substrate	0.6815
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8271
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.889
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7727
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7864
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7207
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5884
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9054
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7435
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9315
致癌性	Non-carcinogens	0.8757
生物降解	没有准备好可生物降解	0.6954
大鼠急性毒性	2.3843 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9676
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8756

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 0900000000 - d1e9fe76d5bc86bef4e9
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 001 - r - 9700000000 - 9505 ece9327e31f47ce0
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 9000000000 - e4663d1da4e4bc059200
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 9000000000 - c6fd00cf5fa5e7d227e5
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 003 - r - 9000000000 - e197ecfa004b426aeb2b
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 001 - r - 9500000000 - 4 - e031bcaa41c1a77d136

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	16000年	N /一个	N /一个	A27370
集成电路50 (nM)	3100年	N /一个	N /一个	A27370
Ki (nM)	3060年	N /一个	N /一个	A20290

细节 1。神经乙酰胆碱受体亚基α2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 药物绑定
特定的功能: 绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜。
基因名字: CHRNA2
Uniprot ID: Q15822
Uniprot名字: 神经乙酰胆碱受体亚基α2
分子量: 59764.82哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
斯特拉瑟斯,威尔金森JL Dwoskin LP,骗子PA,贝文RA:四甲双环庚胺,dihydro-beta-erythroidine,右美沙芬块条件反应条件刺激诱发的尼古丁的影响。物化学Behav杂志》2009年12月,94 (2):319 - 28。doi: 10.1016 / j.pbb.2009.09.012。Epub 2009年9月22日。(文章]
Shytle RD,彭妮E,银AA,高盛J, Sanberg公关:四甲双环庚胺(Inversine):一个古老的抗高血压新的研究方向。J哼Hypertens。2002年7月,16 (7):453 - 7。(文章]

细节 2。神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜。查……
基因名字: CHRNA7
Uniprot ID: P36544
Uniprot名字: 神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7
分子量: 56448.925哒

引用

Briggs CA。麦凯纳DG,孟氏LM, Touma E,罗氏制药JM, Arneric SP,葛米,沙利文JP: alpha7尼古丁受体的功能获得突变:独特的药理学的人类alpha7V274T变体。欧元J杂志。1999年2月5日,366 (2):301 - 8。(文章]

细节 3所示。神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
策展人评论: 非竞争性拮抗剂

通用函数: Ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜permeabl……
基因名字: CHRNA4
Uniprot ID: P43681
Uniprot名字: 神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4
分子量: 69956.47哒

引用

伊顿JB,彭JH,施罗德公里,乔治•AA油炸锅JD, Krishnan C, Buhlman L,郭YP, Steinlein O,卢卡斯RJ:描述人类的α4β2-nicotinic在本机烟碱乙酰胆碱受体稳定和异种的表示receptor-null SH-EP1人类上皮细胞。摩尔杂志。2003年12月,64 (6):1283 - 94。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	280年	N /一个	N /一个	A27370

细节 4所示。神经乙酰胆碱受体亚基beta 2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
策展人评论: 非竞争性拮抗剂

通用函数: Ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜permeabl……
基因名字: CHRNB2
Uniprot ID: P17787
Uniprot名字: 神经乙酰胆碱受体亚基beta 2
分子量: 57018.575哒

引用

伊顿JB,彭JH,施罗德公里,乔治•AA油炸锅JD, Krishnan C, Buhlman L,郭YP, Steinlein O,卢卡斯RJ:描述人类的α4β2-nicotinic在本机烟碱乙酰胆碱受体稳定和异种的表示receptor-null SH-EP1人类上皮细胞。摩尔杂志。2003年12月,64 (6):1283 - 94。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:37

四甲双环庚胺

识别

结构为四甲双环庚胺(DB00657)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用