毒蕈碱胆碱受体对人角膜上皮环鸟苷单磷酸的调节作用。

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韦肯巴赫RJ，叶GS

毒蕈碱胆碱受体对人角膜上皮环鸟苷单磷酸的调节作用。

眼科视觉科学，1991,32(3):610-5。

PubMed ID

1848211 (PubMed视图

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摘要

培养的人角膜上皮细胞对毒蕈碱胆碱能拮抗剂3h -喹啉基苯磺酸盐(3H-QNB)具有高亲和力和特异性结合。结合位点的解离常数为3.9 nM，最大结合容量为880 fmol /mg蛋白。其他毒蕈碱拮抗剂(环戊酸酯和阿托品)在低浓度下有效地与3H-QNB结合(IC50 = 10 nM)。毒蕈碱类胆碱能激动剂烟碱类胆碱能激动剂烟碱类胆碱能激动剂烟碱类胆碱能激动剂烟碱类胆碱能激动剂烟碱的效力至少比烟碱类胆碱低400倍。碳水化合物刺激这些细胞中的环鸟苷单磷酸(GMP)水平达到控制水平的三倍。这种刺激对阿托品抑制很敏感，只需2 nM的阿托品就能抑制50%，100 nM的阿托品就能完全阻断碳醇效应。如果在实验前对培养细胞进行匀浆和分离，观察到特异性3H-QNB结合降低90%。将完整的人角膜与3H-QNB孵育，然后分离角膜上皮，然后测量结合的放射配体，也可以观察到特异性3H-QNB结合的显著水平。这些研究表明，人类角膜上皮中存在毒蕈碱胆碱受体，其与该组织中环GMP水平的控制有关。

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Cyclopentolate	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节