Cyclopentolate

识别

总结

Cyclopentolate是一种抗胆碱能药,用于引起蛔虫和睫状体麻痹的诊断试验。

品牌名称
ak -戊酸酯,环戊酸酯,环霉素,迷你环戊酸盐酸盐
通用名称
Cyclopentolate
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00979
背景

一种副交感神经溶解抗胆碱能药,仅用于使瞳孔麻痹或睫状体麻痹。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:291.3853
单一同位素的:291.183443671
化学公式
C17H25没有3.
同义词
  • (±)-cyclopentolate
  • 1-羟基-α-苯基环戊乙酸2-(二甲氨基)乙酯
  • 2 -(二甲胺基)乙基1-hydroxy -α-phenylcyclopentaneacetate
  • 2 -(二甲胺基)乙基2 - (1-hydroxycyclopentyl) 2-phenylacetate
  • 2-苯基-2-(1-羟基环戊基)乙醇酸β-(二甲氨基)乙酯
  • Ciclopentolato
  • Cyclopentolate
  • Cyclopentolatum
  • α-(1-羟基环戊基)苯乙酸2-(二甲氨基)乙酯
  • β-(二甲胺基)乙基乙酸苯酯(1-hydroxycyclopentyl)
  • β-dimethylaminoethyl (1-hydroxycyclopentyl)乙酸苯酯

药理学

指示

主要用于产生瞳孔和睫状体麻痹的诊断目的。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

环戊酸酯是一种抗毒蕈碱,与阿托品和东莨菪碱属于同一类。环戊酸盐阻断眼部肌肉中的受体(毒蕈碱受体)。这些感受器参与控制瞳孔大小和晶状体形状。环戊酸盐因此引起虹膜括约肌和睫状肌的松弛。当局部应用于眼睛时,它会引起快速,强烈的睫状体麻痹和眩晕效果,在15至60分钟内达到最大效果;通常在24小时内恢复。虹膜颜色深的患者,其睫状体麻痹和眼球震颤的发病较慢,持续时间较长。

作用机制

通过阻断毒蕈碱受体,环戊酸酯产生瞳孔扩张(瞳孔散瞳)并阻止眼睛适应近视力(睫状体麻痹)。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
吸收

经眼给药吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

口服LD50大鼠为4000 mg/kg,小鼠为960 mg/kg。过量服用的症状包括心动过速、头晕、口干、行为障碍、不协调和嗜睡。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Aclidinium 当环pentolate与Aclidinium合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alloin 异丙素与环戊酸酯合用可降低治疗效果。
金刚烷胺 金刚烷胺与环戊酸酯合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿米替林 当阿米替林与环戊酸酯合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
异戊巴比妥 当环戊酸酯与阿莫巴比妥联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿莫沙平 当阿莫沙平与环戊酸盐联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anisotropine溴 当甲基溴各向异性碱与环戊酸盐联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿立哌唑 当环戊酸酯与阿立哌唑合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿曲库 当环戊酸酯与阿曲库铵合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿曲库besylate 当苯磺酸阿曲库铵与环戊酸酯合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cyclopentolate盐酸盐 736年i6971te 5870-29-1 RHKZVMUBMXGOLL-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
贝尔Pentolate/Cylate (Ocusoft)/Mydrilate (Intrapharm)/Ocu-Pentolate/Pentolair
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cyclogyl 溶液/滴 1% w/v 眼科 爱尔康公司 1972-12-31 不适用 加拿大的国旗
Cyclopentolate 解决方案 1% 眼科 Pharma Stulln Inc. 1994-12-31 2020-01-15 加拿大的国旗
Cyclopentolate 解决方案 0.5% 眼科 Pharma Stulln Inc. 1994-12-31 2020-01-15 加拿大的国旗
最小盐酸环戊酸盐 解决方案 1% w/v 眼科 博士伦公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
最小盐酸环戊酸盐 解决方案 0.5% w/v 眼科 博士伦公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ak-pentolate 溶液/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 叛军分销商 1997-01-13 不适用 美国国旗
Cyclogyl 溶液/滴 20毫克/ 1毫升 眼科 爱尔康实验室公司 1975-10-15 不适用 美国国旗
Cyclogyl 解决方案 10毫克/ 1毫升 眼科 全科医疗有限公司 1996-08-30 2012-06-30 美国国旗
Cyclogyl 溶液/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 爱尔康实验室公司 1975-10-15 不适用 美国国旗
Cyclogyl 溶液/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 爱尔康实验室公司 1975-10-15 不适用 美国国旗
Cyclogyl 解决方案 20毫克/ 1毫升 眼科 全科医疗有限公司 2002-11-01 2012-06-30 美国国旗
Cyclopentolate 溶液/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 阿肯 2015-12-10 不适用 美国国旗
Cyclopentolate盐酸盐 溶液/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 叛军分销商 1994-04-29 不适用 美国国旗
Cyclopentolate盐酸盐 解决方案 10毫克/ 1毫升 眼科 山德士公司的。 2002-08-22 不适用 美国国旗
Cyclopentolate盐酸盐 溶液/滴 20毫克/ 1毫升 眼科 阿肯 1997-01-13 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cyclomydril Cyclopentolate盐酸盐(2 1毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素1(10毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 爱尔康实验室公司 1958-06-30 不适用 美国国旗
环霉素无菌眼用溶液 Cyclopentolate盐酸盐(0.2%)+盐酸去氧肾上腺素(1%) 解决方案 眼科 爱尔康有限公司 1991-12-09 不适用
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Mydriatic-3 Cyclopentolate盐酸盐1(10毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素1(25毫克/毫升)+Tropicamide1(10毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 Imprimis Njof有限责任公司 2018-05-01 2019-07-01 美国国旗

类别

ATC代码
S01FA54 -环戊酸酯,组合 S01FA04 -环戊酸盐
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯和取代衍生物的一类有机化合物。这些是芳香族化合物,含有一个由苯组成的单环系统。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
不可用
直接父
苯和取代衍生物
选择父母
环戊醇/叔醇/三烷基胺/环醇及其衍生物/羧酸酯/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
展示更多
酒精//氨基酸或衍生物/芳香族同单环化合物/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯/循环酒精/环戊醇/碳氢化合物的衍生物
再展示11个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
叔氨基化合物叔醇羧酸酯(CHEBI: 4024
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
I76F4SHP7J
化学文摘号
512-15-2
InChI关键
SKYSRIRYMSLOIN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H25NO3 c1-18 (2) 12-13-21-16 (19) 15 (14-8-4-3-5-9-14) 17 (20) 10-6-7-11-17 / h3-5, 8日至9日,15日,20 h, 6 - 7, 10-13H2 1-2H3
国际命名
2 -(二甲胺基)乙基2 - (1-hydroxycyclopentyl) 2-phenylacetate
微笑
CN (C) CCOC C = O) (C1 = CC = CC = C1) C1 CCCC1 (O)

参考文献

合成参考

特里尔,广义相对论;我们。专利2554511;1951年5月29日;指派给Schieffelin & Co。

一般引用
  1. 链接(链接]
人体代谢组数据库
HMDB0015114
KEGG化合物
C06932
PubChem化合物
2905
PubChem物质
46504517
ChemSpider
2802
BindingDB
82375
RxNav
3001
ChEBI
4024
ChEMBL
CHEMBL1201338
治疗靶点数据库
DAP001111
网页
PA164743019
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cyclopentolate
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 诊断 早产儿视网膜病变(ROP) 1
4 完成 治疗 睫状肌麻痹 1
4 未知的状态 诊断 屈光不正 1
4 未知的状态 其他 药物不良反应(ADR)/白内障/瞳孔放大 1
3. 完成 治疗 角膜炎;传染病(表现) 1
2 未知的状态 预防 白内障/减数分裂 1
1 撤销 不可用 屈光不正-近视 1
不可用 完成 诊断 弱视/屈光参差/斜视 1
不可用 完成 预防 虹膜后粘连 1
不可用 完成 筛选 早产儿视网膜病变(ROP) 1

药物经济学

制造商
  • 阿肯公司
  • 爱尔康实验室公司
  • 爱尔康环球有限公司
  • Sola barnes hind
  • 博士伦制药公司
  • Pharmafair公司
外包商
  • 阿肯。
  • 爱尔康的实验室
  • A-S药物解决方案有限责任公司
  • 博士伦公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 眼部护理和治疗公司
  • 美国眼科用品有限公司
  • 猎鹰制药有限公司
  • Ocusoft
  • 棕榈制药公司
  • 内科总护理公司。
  • Rebel分销商公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 结膜;眼科 10毫克
解决方案 眼科 10毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 20毫克/ 1毫升
溶液/滴 眼科 1% w/v
解决方案 眼科 1%
溶液/滴 眼科
解决方案 眼科 0.2%
溶液/滴 眼科
溶液/滴 眼科 5毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 5毫克/ 1毫升
溶液/滴 眼科 10毫克/ 1毫升
溶液/滴 眼科 20毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 0.5% w/v
解决方案 眼科 1% w/v
解决方案 眼科 0.5%
液体 眼科 1%
溶液/滴 眼科 1%
价格
单元描述 成本 单位
盐酸环戊酸盐1%溶液15ml瓶 12.99美元
Cyclogyl 2%滴眼液 11.76美元 毫升
盐酸环戊酸盐1%溶液2ml瓶 9.99美元
1%环戊酸滴眼液 9.35美元 毫升
1% Cyclogyl滴眼液 8.97美元 毫升
1%滴眼液 5.02美元 毫升
Cyclogyl 0.5%滴眼液 3.42美元 毫升
环烷基1%溶液 0.91美元 毫升
1%戊酸钠滴眼液 0.71美元 毫升
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 134 - 136 特里尔,广义相对论;我们。专利2554511;1951年5月29日;指派给Schieffelin & Co。
logP 2.4 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 1.5毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.09 ALOGPS
logP 2.32 Chemaxon
日志 -2.3 ALOGPS
pKa(最强酸性) 14.19 Chemaxon
pKa(最强基础) 8.42 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体计数 1 Chemaxon
极表面积 49.772 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 82.81米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 32.513. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9741
血脑屏障 + 0.8234
Caco-2渗透 + 0.6395
22基板 底物 0.7831
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6735
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9384
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5874
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7938
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7009
CYP450 3A4衬底 底物 0.6036
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9232
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9413
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9518
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8284
致癌性 Non-carcinogens 0.8492
生物降解 未准备好生物可降解 0.931
大鼠急性毒性 2.4300 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9335
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.779
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
气相色谱-质谱- EI-B 气相 splash10 - 0 - a4i - 9000000000 - 0 - f0d4362f3985858a9e0
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. 叶国强,王志强,王志强,等。环鸟苷胆碱受体对人角膜上皮组织的影响。眼科视觉科学,1991,32(3):610-5。[文章]
  2. 索兰基P, Cuprian-Beltechi AM, Cunnane TC:豚鼠离体输精管胆碱能神经支配。中国生物医学工程学报,2007;31(4):326 - 326。doi: 10.1007 / s00210 - 007 - 0198 - y。Epub 2007 11月9日[文章]
  3. Tokoro T:[低近视的发展机制和治疗可能性。]审查)。日本科学学报。1998,12(12):796-812。[文章]
  4. 张建军,张建军,张建军,等。小鼠离体输精管毒蕈碱神经效应连接的高空间分辨率研究。神经科学学报。2009年9月15日;162(4):1366-76。doi: 10.1016 / j.neuroscience.2009.05.064。Epub 2009 5月29日。[文章]
  5. Kyei S, Nketsiah AA, Asiedu K, Awuah A, Owusu-Ansah A: 1%环戊酸盐- 1% tropicamide联合用药的起效和持续时间。中华卫生科学杂志,2017;17(3):923-932。doi: 10.4314 / ahs.v17i3.36。[文章]

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。导致神经递质乙酰胆碱失活。可降解神经毒性有机磷酸酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. Demayo AP, Reidenberg MM: 1例儿童滴注Cyclogyl(盐酸环戊酸酯)和10%新辛弗林(盐酸苯肾上腺素)滴眼液30分钟后癫痫大发作。儿科杂志,2004;113(5):e499-500。[文章]

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月15日12:42