多不饱和脂肪酸是FXR配体和不同的规范表达FXR的目标。
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赵,Yu J,卢莱托,黄L,赖特SD,崔J
多不饱和脂肪酸是FXR配体和不同的规范表达FXR的目标。
DNA细胞杂志。2004年8月,23(8):519 - 26所示。
- PubMed ID
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15307955 (在PubMed]
- 文摘
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多不饱和脂肪酸(欧米伽)之前报道过氧物酶体的受体激动剂proliferatoractivated受体和肝X受体的拮抗剂。这两个核受体的活动已被归因于他们的好处,如改善血脂异常和胰岛素敏感性,降低肝脂肪生成。这里我们报告,欧米伽是farnesoid X受体(FXR)的配体,胆汁酸的核受体。在传统FXR绑定化验,花生四烯酸(AA, 20:4)、二十二碳六烯酸(哒,22:6)和亚麻酸(洛杉矶,十八3)有亲和力的2.6,1.5,和3.5 microM分别。共激活剂协会测定游离,AA, DA, LA减少FXR agonist-induced FXR激活IC(50)从0.9到4.7 microM。HepG2细胞,欧监管两个FXR表达的目标,BSEP、激肽原以相反的方式,虽然两个基因被FXR transactivated。所有三个欧剂量依赖性增强FXR agonist-induced BSEP表达但减少FXR agonist-induced人类激肽原信使rna。饱和脂肪酸,如硬脂酸(SA), 18:0)和棕榈酸(PA、16:0)没有绑定到FXR并没有改变BSEP或激肽原表达式。BSEP的模式和激肽原监管由欧guggulsterone密切相似,之前报道的选择性胆汁酸受体调节剂。我们的研究结果表明,欧米伽可能属于同一类guggulsterone FXR的配体,和FXR的选择性调控目标可能导致欧米伽的有利影响脂质代谢。