Neristatin 1提供了重要的见解苔藓虫素1结构关系。
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Kedei N,卡夫MB,凯克通用电气,预示着CL,旋律N,佩蒂特GR,布隆伯格点
Neristatin 1提供了重要的见解苔藓虫素1结构关系。
J Nat刺激。2015年4月24日,78 (4):896 - 900。doi: 10.1021 / acs.jnatprod.5b00094。Epub 2015年3月26日。
- PubMed ID
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25808573 (在PubMed]
- 文摘
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苔藓虫素1,一个复杂的大环内酯与生物体内刚刚才,一直多个临床试验对癌症的主题。虽然函数作为激活的蛋白激酶C (PKC)在体外,苔藓虫素1矛盾对抗大多数典型的PKC激活反应,佛波醇酯。底部一半的苔藓虫素1结构已被证明是足以带给PKC绑定。相比之下,我们曾表明,苔藓虫素1结构的上半部分是必要的以其独特的生物对抗佛波醇酯反应行为。Neristatin 1包含一个上半部分类似于苔藓虫素1加上一个截然不同的下半部分,赋予PKC绑定。我们报告在这里neristatin 1是苔藓虫素一样,不是佛波醇ester-like,在对U937早幼粒细胞白血病细胞的生物活性。我们得出结论,苔藓虫素1的上半部分结构在很大程度上是足够的苔藓虫素1活动,提供了分子也拥有一个适当的PKC绑定域名。