构效关系的2 - 4 -或6-substituted雌激素作为芳香化酶抑制剂。

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美M,安藤M, Watari Y, Tominaga T, Hayata Y, Yoshimura

构效关系的2 - 4 -或6-substituted雌激素作为芳香化酶抑制剂。

J类固醇生物化学杂志。2005年6月,96 (1):51-8。

PubMed ID

16039845 (在PubMed

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文摘

芳香化酶,负责转换雄激素雌激素,是一个潜在的治疗目标选择性降低estrogen-dependent乳腺癌患者的雌激素水平。芳香化酶抑制剂的开发一个小说类,我们测试了一系列2 -和4-substituted(卤代、甲基甲酰、甲氧基、硝基、氨基)雌激素酮(7和9),以及一系列6α- 6 beta-substituted (phenalkyl烷基,烷氧基)雌激素酮(13和14)和雌二醇类似物(8、10、11和12)作为芳香化酶抑制剂。所有的抑制剂进行封锁了雄烯二酮芳构化竞争的方式。引入卤代和甲基函数的c - 2雌激素酮以及phenalkyl或甲基函数在C-6alpha C-6beta位置明显增加亲和力,芳香化酶(明显的K(我)值= 0.10 2.5 -0.66 microM抑制剂与microM雌激素酮)。6 alpha-phenylestrone (13 c)是最强有力的抑制剂中雌激素研究,和它的亲和力与雄激素衬底的雄烯二酮。雌二醇类似物抑制剂要弱得多比相应的每个系列中雌激素酮化合物,表明17-carbonyl组中起关键作用的形成热力学稳定的酶抑制剂复杂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
雌激素酮	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节