乙酰胆碱的积极协调和其他与别构配体受体激动剂毒蕈碱的乙酰胆碱受体。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Jakubik J, Bacakova L, El-Fakahany EE, Tucek年代

乙酰胆碱的积极协调和其他与别构配体受体激动剂毒蕈碱的乙酰胆碱受体。

摩尔杂志。1997年7月,52 (1):172 - 9。

PubMed ID

9224827 (在PubMed

]

文摘

众所周知,变构调节器毒蕈碱的乙酰胆碱受体的减少和增加受体的拮抗剂的亲和力。我们调查是否变构调节器也可以增加受体的亲和力的受体激动剂。十二个受体激动剂和五个变构调节器在实验测试膜的CHO细胞稳定转染M1-M4受体亚型的基因。变构诱导受体激动剂的亲和力计算从变化的能力固定每个受体激动剂的浓度与[3 h] N-methylscopolamine绑定到受体的缺失和不同浓度的变构调节器。变构调节器的影响变化很大程度上取决于受体激动剂和受体的亚型。乙酰胆碱的亲和力增强了(-)-eburnamonine M2和M4受体和番木鳖碱M1, M3受体。番木鳖碱也增强了亲和力碳酰胆碱、氨甲酰甲胆碱furmethide, methylfurmethide,毛果芸香碱,3 - (3-pentylthio-1 2 5-thiadiazol-4-yl) 1、2、5, 6-tetrahydro-1 -甲基吡啶(pentylthio-TZTP) oxotremorine-M,和m cn - a - 343 M1, M3, M4受体,pentylthio-TZTP M2受体,和槟榔碱的M3受体。(-)-Eburnamonine增强碳酰胆碱的亲和力,氨甲酰甲胆碱,furmethide, methylfurmethide, pentylthio-TZTP,毛果芸香碱,oxotremorine oxotremorine-M M2受体和毛果芸香碱的M4受体。长春胺、马钱子碱和alcuronium显示更少的积极变构与受体激动剂的相互作用,但每个变构调制器显示积极协调与至少一个受体激动剂在至少一个毒蕈碱的受体亚型。最高程度的积极协调之间的观察(-)-eburnamonine毛果芸香碱和(-)-eburnamonine oxotremorine-M对M2受体(分别为25 - 7倍增加亲和力)和番木鳖碱与pentylthio-TZTP平方米,番木鳖碱和氯化氨甲酰胆碱M1受体(8番增加亲和力)。 The discovery that it is possible to increase the affinity of muscarinic receptors for their agonists by allosteric modulators offers a new way to subtype-specific pharmacological enhancement of transmission at cholinergic (muscarinic) synapses.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
槟榔碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氨甲酰甲胆碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
氨甲酰甲胆碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
氨甲酰甲胆碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节