CYP2C9和CYP2C19基因多态性对药物动力学的影响的格列齐特先生在中国的主题。

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林张Y,如果D,陈X, N,郭Y,周H,钟D

CYP2C9和CYP2C19基因多态性对药物动力学的影响的格列齐特先生在中国的主题。

Br中国新药杂志。2007年7月,64 (1):67 - 74。Epub 2007年2月12日。

PubMed ID
17298483 (在PubMed
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文摘

目的:探讨CYP2C9和CYP2C19基因多态性对格列齐特的药物代谢动力学情况修改后的版本(先生)在健康中国受试者。方法:在单剂量药代动力学研究中,24个健康男性受试者与各种CYP2C9和CYP2C19基因型接受口服剂量30毫克的格列齐特先生和等离子体是72 h postdose取样。在multiple-dose药代动力学研究中,17个其他各种CYP2C19基因型CYP2C9 * 1该收到30毫克格列齐特先生为6天每天一次和等离子最后剂量后取样。格列齐特的血浆浓度测定采用LC / MS / MS方法进行验证。CYP2C9和CYP2C19基因型测定聚合酶链reaction-restriction片段长度多态性分析。结果:在单剂的研究中,在任何药代动力学参数无显著差异被发现在CYP2C9 * 1 / * 1 * 1 / * 3 * 1 / * 13个主题。相比之下,格列齐特的AUC (0-infinity)显著增加了3.4倍(95%可信区间(CI) 2.5, 4.7;P < 0.01)在CYP2C19贫穷代谢(PM)与CYP2C19 * 1相比,该主题。半衰期(t(1/2))是长时间从15.1到44.5 h (P < 0.01)。类似的差异被发现multiple-dose研究。 The parameters of gliclazide AUC(ss), AUC(0-infinity) and C(max) were 3.4-fold (95% CI 2.9, 4.0), 4.5-fold (95% CI 3.8, 5.4) and 2.9-fold (95% CI 2.4, 3.4) increased (P < 0.01) in CYP2C19 PM subjects, respectively, compared with CYP2C19*1 homozygotes, and t(1/2) was increased from 13.5 to 24.6 h (P < 0.01). CONCLUSIONS: The pharmacokinetics of gliclazide MR are affected mainly by CYP2C19 genetic polymorphism instead of CYP2C9 genetic polymorphism.

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药物酶
药物 酶 类 生物 药理作用 行动
格列齐特 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
Pharmaco-genomics
药物 相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
格列齐特 细胞色素P450 2 c19
CYP2C19基因符号:
UniProt:P33261		 CYP2C19 * 2 (,)/(一个;G) 效果直接研究 这种多态性的存在减少CYP2C19与格列齐特的新陈代谢。 细节
格列齐特 细胞色素P450 2 c19
CYP2C19基因符号:
UniProt:P33261		 CYP2C19 * 3 不可用 效果直接研究 这种多态性的存在减少CYP2C19与格列齐特的新陈代谢。 细节