体外抗病毒活性和阻力的下一代NS5A抑制剂Pibrentasvir丙型肝炎病毒。

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Ng TI, Krishnan P Pilot-Matias T,卡蒂·W,施耐尔G,拜尔J, Reisch T,陆L, Dekhtyar T,欧文M,特里帕西R,马林C,兰多夫JT,瓦格纳R,柯林斯C

体外抗病毒活性和阻力的下一代NS5A抑制剂Pibrentasvir丙型肝炎病毒。

Antimicrob代理Chemother。2017年4月24日,61 (5)。pii: e02558-16。doi: 10.1128 / AAC.02558-16。打印2017年5月。

PubMed ID

28193664 (在PubMed

]

文摘

Pibrentasvir (abt - 530)是一种新型和pan-genotypic丙型肝炎病毒(HCV) NS5A抑制剂与50%有效浓度(EC50)值从1.4到5.0点对丙肝病毒经由包含NS5A从基因型1到6。Pibrentasvir展示类似的活动面板的嵌合经由包含HCV基因型1到6的NS5A临床样本。阻力进行了选择研究使用丙肝病毒复制子细胞与基因型1 NS5A, 1 b、2 a、2 b, 3, 4, 5或6在一个集中的pibrentasvir 10到100倍,其EC50的各自的复制子。pibrentasvir在各自的EC50 10倍,只有少量的殖民地(0.00015 - 0.0065%的输入细胞)resistance-associated氨基酸替换选择经由包含基因型1、2、或3 NS5A,没有可行的殖民地中选择包含NS5A经由其他基因型。pibrentasvir在各自的EC50 100倍,很少殖民地(输入细胞的0.0002%)被pibrentasvir选择基因型1复制子细胞,而没有选择其他经由殖民地。Pibrentasvir积极反对共同resistance-conferring替换HCV基因型1到6被识别为其他NS5A抑制剂,包括那些在关键氨基酸位置28日,30日,31日或93年。pibrentasvir与丙肝病毒抑制剂的结合产生的其他类协同抑制丙肝病毒复制。总之,pibrentasvir与强大的下一代丙肝病毒NS5A抑制剂,pan-genotypic活动,和它保持活动常见的氨基酸替换HCV基因型1到6已知赋予抵抗目前批准NS5A抑制剂。

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药物

Pibrentasvir