Pibrentasvir

识别

总结

Pibrentasvir是一个丙型肝炎NS5A抑制剂用于治疗丙型肝炎。

品牌名称

Maviret, Mavyret

通用名称

Pibrentasvir

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB13878

背景

Pibrentasvir直接作用抗病毒因子和丙型肝炎病毒(HCV) NS5A抑制剂,目标病毒RNA复制和瓦伊伦组装。结合Glecaprevir,pibrentastiv是一种有用的治疗的患者经历了从其他NS5A抑制剂治疗失败。在细胞培养中,出现已知的氨基酸替换NS5A抑制剂resistance-associated职位HCV基因型1,2或3经由导致敏感性降低和pibrentasvir阻力^标签。这些resistance-associated氨基酸替换包括Q30D /删除,Y93D / H基因型1 / N或H58D + Y93H经由,f28 + M31I或第29页+ K30G经由基因型2,和基因型3 Y93H经由。个人NS5A氨基酸替换敏感性降低pibrentasvir包括M28G或Q30D基因型1复制子和P32-deletion基因型1 b复制子^标签。

Pibrentasvir可以口服联合治疗Glecaprevir在品牌Mavyret下。这种固定剂量联合治疗是fda批准于2017年8月治疗成人慢性丙型肝炎病毒(HCV)基因型1 - 6没有肝硬化(肝病)或轻度肝硬化,包括中度到重度的肾病患者和那些在透析³。Mavyret也表明丙肝病毒基因型1-infected病人之前处理方案包含NS5A抑制剂或者NS3/4A蛋白酶抑制剂,但不能两者兼得³。丙型肝炎病毒感染往往会导致肝功能下降和随后的肝功能衰竭,造成明显的负面影响病人的生活质量。联合治疗的最终目标是实现持续病毒学应答(SVR)和治疗病人的感染。在临床试验中,这种联合治疗达到SVR12率,或检测不到丙型肝炎12周治疗结束后,≥93%的基因型1,2,3,4,5和6^标签。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Pibrentasvir (DB13878)

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重量

平均:1113.201
单一同位素的:1112.490699908

化学公式

C₅₇H_65年F₅N₁₀O₈

同义词

• Pibrentasvir

外部id

• - - - - - - 1325912.0
• ABT 530
• abt - 530

药理学

指示

表示用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒(HCV)患者基因型1,2,3,4,5或6感染与补偿没有肝硬化或肝硬化(儿童)。MAVYRET也表示治疗成年患者HCV基因型1感染,曾一直处理方案包含丙肝病毒NS5A抑制剂或NS3/4A蛋白酶抑制剂(PI),而不是两个^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 慢性肝炎C - 3基因型
• 慢性丙型肝炎基因型1
• 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染
• 慢性丙型肝炎基因型2
• 慢性丙型肝炎基因型5
• 慢性丙型肝炎基因型4
• 6基因型慢性丙型肝炎感染

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Pibrentasvir pan-genotypic。根据丙肝病毒复制子化验,pibrentasvir EC50值从0.08 - -4.6 nM agaisnt亚型1,实验室和临床分离菌1 b、2 a、2 b, 3, 4, 4 d, 5, 6,或EC50值0.5 - -4.3点的实验室和临床分离株从1亚型,1 b、2 a、2 b, 3, 4, 4 b, 4 d, 5、6、6 e和6 p^标签。积极反对普遍resistance-conferring替换在HCV基因型1到6,从其他NS5A和减少治疗反应产生了耐药性抑制剂,inluding位置24日,28日,30日,31日,58岁的92年,或者93年NS5A^标签,1。在QT的一项研究中,没有显示pibrentasvir间隔延长高职院校学前教育专业。

的作用机制

NS5A的磷蛋白质中扮演着重要的角色在复制、装配和传染性病毒蛋白质的成熟。NS5A的基底磷酸化形式,这是由c端丝氨酸集群,关键是在确保与病毒衣壳蛋白的相互作用,或核心蛋白质。通过阻断这种交互,pibrentasvir抑制蛋白质的组装和生产的成熟丙肝病毒粒子²。NS5A也与病毒与细胞相互作用蛋白质形成了丙肝病毒复制酶复杂,并支持对丙肝病毒RNA复制的¹。

目标	行动	生物
一个非结构蛋白5	抑制剂	丙型肝炎病毒

吸收

在健康受试者中,血浆浓度达到峰值时间(达峰时间)大约是5个小时。平均血浆浓度峰值(Cmax)是110 ng / mL non-cirrhotic hcv感染。相对于禁食条件下,餐饮消费的增加的吸收pibrentasvir 40 - 53%^标签。

的体积分布

不可用

蛋白结合

Pibrentasvir绑定到人类血浆蛋白> 99.9%。Blood-to-plasma比率约为0.62^标签。

新陈代谢

Pibrentasvir不是代谢^标签。

路线的消除

消除药物的主要途径是biliary-fecal, 96.6%的服用药物排泄的粪便和0%的药物是由尿排出^标签。

半衰期

消除半衰期(t1/2)大约是13个小时^标签。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不会根据Pibrentasvir没有显示在体外或在活的有机体内研究。它还显示没有影响交配,女性或男性生育能力,或啮齿动物早期胚胎发育的研究。与pibrentasvir致癌性研究尚未进行^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	的新陈代谢Abacavir结合Pibrentasvir时可以减少。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Pibrentasvir相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Pibrentasvir时可以增加与Abrocitinib相结合。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Pibrentasvir时可以减少。
Adagrasib	的血清浓度Pibrentasvir时可以增加与Adagrasib相结合。
腺病毒7型疫苗	腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Pibrentasvir结合使用。
Afatinib	的血清浓度Afatinib时可以增加与Pibrentasvir相结合。
Alectinib	Alectinib可能减少Pibrentasvir的排泄率导致更高的血清水平。
别嘌呤醇	Pibrentasvir可能减少别嘌呤醇的排泄率导致更高的血清水平。
Alpelisib	的血清浓度Alpelisib时可以增加与Pibrentasvir相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免圣约翰草。合并施打可能导致pibrentasvir的血清浓度下降。
• 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Maviret	Pibrentasvir(40毫克)+Glecaprevir(100毫克)	平板电脑	口服	Abbvie	2017-09-13	不适用
Maviret	Pibrentasvir(40毫克)+Glecaprevir(100毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Abb Vie德国Gmb H有限公司公斤	2020-12-16	不适用
Maviret	Pibrentasvir(20毫克/袋)+Glecaprevir(50毫克/袋)	颗粒	口服	Abbvie	2022-04-22	不适用
MAVIRET (GLECAPREVIR 100毫克/ PIBRENTASVIR 40毫克)膜涂布平板电脑	Pibrentasvir(40毫克)+Glecaprevir(100毫克)	平板电脑,涂膜	口服	ABBVIE SDN有限公司	2020-09-08	不适用
MAVİRET 100毫克/ 40毫克FİLM KAPLI平板电脑,84 ADET	Pibrentasvir(40毫克)+Glecaprevir(100毫克)	平板电脑,涂	口服	ABBVİE TIBBİİLACLAR圣。TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
100毫克/ 40毫克MAVIRET薄膜衣片	Pibrentasvir(40.0毫克)+Glecaprevir(100.0毫克)	平板电脑,涂膜	口服	ABBVIE PTE . LTD .)	2018-12-26	不适用
Mavyret	Pibrentasvir(40毫克/ 1)+Glecaprevir(100毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	AbbVie Inc .)	2017-08-03	不适用
Mavyret	Pibrentasvir(20毫克/ 1)+Glecaprevir(50毫克/ 1)	球团	口服	AbbVie Inc .)	2021-06-10	不适用

类别

ATC代码

J05AP57——Glecaprevir和pibrentasvir

• J05AP -抗病毒药物治疗的丙肝病毒感染
• J05A——抗病毒药物直接作用
• J05——系统性使用抗病毒药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• Antiinfectives系统使用
• 抗病毒药物
• 系统使用抗病毒药物
• 抗病毒药物治疗的丙肝病毒感染
• BCRP / ABCG2抑制剂
• BCRP / ABCG2基质
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 直接作用抗病毒药物
• 丙型肝炎病毒NS5A抑制剂
• 稠环杂环化合物,
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 有机阴离子运输多肽1 b1抑制剂
• 有机阴离子运输多肽1 b3抑制剂
• 22抑制剂
• 22基板
• 治疗丙型肝炎
• UGT1A1抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpiperidines。这些是包含phenylpiperidine骨架的化合物,它包含一个苯基哌啶绑定。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

哌啶

子课

Phenylpiperidines

直接父

Phenylpiperidines

选择父母

α氨基酸酰胺/Phenylpyrrolidines/苯并咪唑/苯胺和取代苯胺类/N-acylpyrrolidines/Dialkylarylamines/Aralkylamines/氟苯/芳基氟化物/三级羧酸酰胺 /吡咯/Methylcarbamates/咪唑类/Heteroaromatic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organofluorides/羰基化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示10

基

1-phenylpyrrolidine/2-phenylpyrrolidine/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化 /芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑/氨基甲酸酯/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/二烷基醚/Dialkylarylamine/醚/氟苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Methylcarbamate/单环苯一半/N-acylpyrrolidine/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Phenylpiperidine/吡咯/吡咯烷/叔胺/三级羧酸酰胺

显示32个更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 丙型肝炎病毒

化学标识符

UNII

2 wu922tk3l

化学文摘号

1353900-92-1

InChI关键

VJYSBPDEJWLKKJ-NLIMODCCSA-N

InChI

InChI = 1 s / C57H65F5N10O8 c1-29(77 - 3) 49(67 - 56(75) 79 - 5) 54(73) 70-19-7-9-47(70) 70-19-7-9-47(37(59) 27-43(41) 65 - 52) 45-15-16-46(72(45) 34-23-39(61) 51(40) 24到34 (62)69-21-17-32 (18-22-69)69-21-17-32 (58)69-21-17-32)36-26-42-44 (28-38 (36)60)66 - 53 (64 - 42)48-10-8-20-71 (48)55 (74)50 (78 - 4)30 (2)68 - 57 (76)80 - 6 / h11-14 23-30, 32岁,45-50H, 7 - 10, 15-22H2, 1-6H3, (H、63、65) (H、64、66) (H、67、75) (H、68、76) / t29, 30 - 45 - 46 - 47 + 48 + 49 + 50 + / m1 / s1

国际命名

甲基N - [(2 s, 3 r) 1 - [(2 s) 2 - {5 - [(2 r, 5 r) 1 - {3 5-difluoro-4 - [4 - (4-fluorophenyl) piperidin-1-yl]苯基}5 - {6-fluoro-2 - [(2 s) 1 - [(2 s, 3 r) 3-methoxy-2 - [(methoxycarbonyl)氨基]butanoyl] pyrrolidin-2-yl] 1 h, 3-benzodiazol-5-yl} pyrrolidin-2-yl] 6-fluoro-1h-1, 3-benzodiazol-2-yl} pyrrolidin-1-yl] 3-methoxy-1-oxobutan-2-yl]氨基甲酸酯

微笑

有限公司(C@H) (C) [C@H](数控(= O) OC) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C1 = NC2 = C (N1) C = C (F) C (= C2) [C@H] 1 CC (C@@H) (N1C1 = CC (F) = C (N2CCC (CC2) C2 = CC = C (F) C = C2) C (F) = C1) C1 = CC2 = C (NC (= N2) [C@@H] 2 cccn2c (= O) [C@@H] (NC (= O) OC) [C@@H] (C) OC) C = C1F

引用

一般引用

1. Ng TI, Krishnan P Pilot-Matias T,卡蒂·W,施耐尔G,拜尔J, Reisch T,陆L, Dekhtyar T,欧文M,特里帕西R,马林C,兰多夫JT,瓦格纳R,柯林斯C:体外抗病毒活性和阻力的下一代NS5A抑制剂Pibrentasvir丙型肝炎病毒。Antimicrob代理Chemother。2017年4月24日,61 (5)。pii: e02558-16。doi: 10.1128 / AAC.02558-16。打印2017年5月。(文章]
2. 正树T,铃木R,村上K, Aizaki H, Ishii K,村上教授,日期T,松浦Y, Miyamura T, Wakita T,铃木老师:交互丙型肝炎病毒非结构蛋白5 A与核心蛋白对感染性病毒颗粒的生产至关重要。J微生物学报。2008年8月,82 (16):7964 - 76。doi: 10.1128 / JVI.00826-08。Epub 2008年6月4。(文章]
3. 食品及药物管理局新闻公告:FDA批准Mavyret丙型肝炎(链接]
4. FDA批准的药物产品:MAVYRET (glecaprevir和pibrentasvir)平板电脑或丸,口服使用(链接]
5. 加拿大卫生部批准的药物产品:MAVYRET (glecaprevir和pibrentasvir)平板电脑和颗粒,用于口腔(链接]

外部链接

PubChem化合物

58031952

PubChem物质

347829329

ChemSpider

35013016

RxNav

1940636

ChEMBL

CHEMBL3545123

维基百科

Pibrentasvir

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	基础科学	心血管疾病(CVD)/丙型肝炎病毒(HCV)感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	积极不招聘	治疗	结束阶段肾脏疾病(ESRD)/丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
4	积极不招聘	治疗	心脏移植感染/丙型肝炎病毒(HCV)感染/移植肾的并发症	1
4	完成	预防	丙型肝炎病毒(HCV)感染/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭	1
4	完成	治疗	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染/慢性肾脏疾病(CKD)	1
4	完成	治疗	结束阶段肾脏疾病(ESRD)/丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
4	招聘	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/丙型肝炎病毒(HCV)感染/肾功能衰竭	1
4	招聘	治疗	丙型肝炎病毒(HCV)感染	2
4	未知的状态	治疗	海洛因成瘾者/丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
4	撤销	预防	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染/结束阶段肾脏疾病(ESRD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
颗粒	口服
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服	100.0毫克
球团	口服
平板电脑,涂膜	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9586978	是的	2017-03-07	2030-12-10
US8648037	是的	2014-02-11	2032-07-19
US9321807	是的	2016-04-26	2035-12-05
US8937150	是的	2015-01-20	2032-11-18
US10039754	是的	2018-08-07	2030-12-10
US10028937	是的	2018-07-24	2030-12-10
US10286029	是的	2019-05-14	2034-09-14
USRE48923	是的	2015-11-08	2035-11-08
US11246866	是的	2016-12-24	2036-12-24
US11484534	是的	2014-09-14	2034-09-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	< 0.1毫克/毫升	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00557毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.95	ALOGPS
logP	7.63	Chemaxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.66	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	10	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	199.582	Chemaxon
可旋转键数	17	Chemaxon
折射性	284.83米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	113.133	Chemaxon
数量的戒指	10	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。非结构蛋白5

类

蛋白质

生物

丙型肝炎病毒

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

不可用

基因名字

NS5A

Uniprot ID

Q5L478

Uniprot名字

非结构蛋白5

分子量

48598.34哒

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2017年8月31日,十五29 /更新7月2日2022 49