(18)F T807,小说τ正电子发射断层扫描成像剂阿尔茨海默氏症。

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夏CF,陈Arteaga J, G, Gangadharmath U,戈麦斯低频,Kasi D, Lam C,梁问刘C, Mocharla VP,μF, Sinha,苏H, Szardenings AK,沃尔什JC,王E,于C,张W,赵T,科尔布HC

(18)F T807,小说τ正电子发射断层扫描成像剂阿尔茨海默氏症。

老年痴呆症痴呆症。2013年11月,9 (6):666 - 76。doi: 10.1016 / j.jalz.2012.11.008。Epub 2013年2月12日。

PubMed ID

23411393 (在PubMed

]

文摘

目的:我们希望开发一个高度选择性的正电子发射断层扫描(PET)显像剂针对PHF-tau人类阿尔茨海默病(AD)的大脑。方法:筛选潜在τ绑定,人类大脑广告部分被用作一种原生配对螺旋灯丝(公积金)τ和β淀粉状蛋白质,而不是合成τ总量或者体外生成β淀粉状蛋白质纤维的亲和力和选择性[(18)F] T807τ和β淀粉状蛋白质。大脑吸收和biodistribution [(18) F] T807的老鼠还测试了。结果:体外放射自显影法结果表明,[(18)F] T807展品强烈绑定PHF-tau-positive人类的大脑部分。离解常数(Kd) [(18) F] T807(14.6海里)测量使用AD患者额叶的大脑部分。比较放射自显影法和双免疫组织化学染色PHF-tau和β淀粉状蛋白质相邻部分表明[(18)F] T807与免疫反应性的约束力与PHF-tau病理,但没有突出β淀粉状蛋白质斑块。在小鼠体内研究表明[(18)F] T807能够快速穿过血脑屏障和褪色。结论:[(18)F] T807演示高亲和力和选择性PHF-tau以及良好的体内属性,这一个有前途的候选人作为广告的显像剂。

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药物

Flortaucipir f - 18

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Flortaucipir f - 18	Microtubule-associated tau蛋白	蛋白质	人类	是的	粘结剂	细节