Flortaucipir f - 18

识别

总结

Flortaucipir f - 18是一个小的亲脂性的示踪剂包含[18 f]氟能穿过血脑屏障和绑定聚合τ蛋白;用于PET成像诊断阿尔茨海默氏症。

通用名称

Flortaucipir f - 18

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB14914

背景

Flortaucipir f - 18,也被称为¹⁸F-T807和¹⁸f - av - 1451,是一个小的吲哚分子合成氟放射性同位素。¹作为一个标记在正电子发射断层扫描(PET)成像的阿尔茨海默病疑似病例。穿越血脑屏障后,flortaucipir f - 18结合聚合τ蛋白,阿尔茨海默氏症的一个特征,其发生率与疾病进展相关。^1,2,3

尽管flortaucipir f - 18显示低水平的背景绑定在整个大脑,²它显示非目标绑定到单胺氧化酶是缺氧,以及区域含有高水平的黑色素,neuromelanin和铁。^4,5。这是FDA批准的5月28日,2020年凭Avid Radiopharmaceuticals TAUVID名义™和成像是美国FDA批准的首个分子聚合τ蛋白在大脑中。⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Flortaucipir f - 18 (DB14914)

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重量

平均:262.278
单一同位素的:262.088410001

化学公式

C₁₆H₁₀FN₃

同义词

• Flortaucipir (18 f)
• Flortaucipir F 18

外部id

• 1451年(18 f) AV
• (f - 18) T807
• 18 f - av - 1451
• LY 3191748
• ly - 3191748
• t - 807 f - 18
• T807 f - 18

药理学

指示

Flortaucipir f - 18是一种放射性的经纪人表示正电子发射断层扫描(PET)成像的聚合τ神经原纤维缠结(非功能性测试)在成人患者中评价阿尔茨海默氏症。Flortaucipir f - 18并不表示用于病人在评价慢性创伤性脑病。⁶

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相关条件

• 阿尔茨海默病(AD)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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药效学

Flortaucipir f - 18是一种放射性分子结合,积累τ非功能性测试存款允许成像检测;然而,非特异性结合和其他因素允许误诊的可能性。Flortaucipir f - 18是一种放射性物质、标准预防措施保护病人和卫生保健工作者都是建议。flortaucipir f - 18在患者的安全性和有效性评价慢性创伤性脑病是未知的,因此不推荐。⁶

的作用机制

阿尔茨海默病是一种进行性神经退行性疾病,其特征是过度磷酸化τ蛋白总量的累积。过度磷酸化τ形成二聚体称为成对螺旋细丝(公积金),这总进一步神经原纤维缠结形成(非功能性测试)与神经退化和阿尔茨海默氏症症状的严重性。^1,2

包含放射性Flortaucipir f - 18是一种小分子¹⁸正电子放射衰变的F¹⁸O半衰期为109.8分钟。⁶作为一个小相对亲脂性的分子,flortaucipir f - 18,静脉注射后,迅速通过体循环,穿过血脑屏障,并结合非功能性测试。一旦绑定,随后的放射性衰变发出511 keVγ光子对有用的诊断成像。排放的模式和强度在成像用于阿尔茨海默病的诊断。^2,6

目标	行动	生物
一个Microtubule-associated tau蛋白	粘结剂	人类
N胺氧化酶(flavin-containing)	粘结剂	人类
N胺氧化酶(flavin-containing) B	粘结剂	人类

吸收

Flortaucipir f - 18管理作为静脉注射丸,⁶和峰值在老鼠大脑吸收4.16%的ID / g是通过2分钟。²快从末梢循环转移到大脑被人类研究证实,证明峰SUV在灰质> 2跨科目大约5分钟后管理。³

在人体药代动力学研究表明,平衡是通过55分钟(洛根DVR)和80 - 100分钟(SUVR),³和当前的指南建议初始成像大约80分钟后最初的政府。⁶

的体积分布

Flortaucipir f - 18注入小鼠主要积累在肾脏(14.99±0.39% ID在五分钟和5.52±0.91% ID / g / g post-injection 30分钟)和肝脏(4.44±0.16/5.99±0.42% ID / g 5 / 30分钟,分别)。它能穿过血脑屏障,相对较高的渗透早期(4.43±0.91% ID / g(5分钟)和低残余渗透后(0.62±0.06% ID / g(30分钟)。检测到大量的Flortaucipir f - 18在全身循环,以及肌肉和骨骼。²

蛋白结合

不可用

新陈代谢

初步研究在老鼠身上描述了母体化合物和四个无特征代谢物,其中一个,叫做代谢物1,被认为是(¹⁸F氟化)。等离子体辐射与母体化合物和代谢物1只。所有代谢物检测肝脏中所有代谢产物除了代谢物2被发现在肾脏。²

路线的消除

Flortaucipir f - 18的消除的主要途径是通过肾脏。²

半衰期

Flortaucipir f - 18血浆半衰期计算为17.0±4.2分钟;修正代谢物半衰期产生biexponential分布半衰期为18.1±5.8,2.4±0.5分钟。³

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

毒性信息Flortaucipir f - 18不是现成的。病人出现过量的风险增加严重头痛和血压升高等不良反应。有症状的推荐和支持措施。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tauvid	注入,解决方案	51 mCi / 1毫升	静脉注射	礼来公司和公司	2020-05-28	不适用
Tauvid	注入,解决方案	100 mCi / 1毫升	静脉注射	礼来公司和公司	2022-07-01	不适用

类别

ATC代码

V09AX07 Flortaucipir (18 f)

• V09AX——其他中枢神经系统诊断放射性药物
• V09A -中枢神经系统
• V09——诊断放射性药物
• V -不同

药物类别

• 中枢神经系统
• 化合物用于研究、工业、或家庭设置
• 对比媒体
• 诊断放射性药物
• 诊断使用的化学物质
• 稠环杂环化合物,
• 吲哚生物碱
• 吲哚
• 吡啶

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

T1JP1KYU9O

化学文摘号

1522051-90-6

InChI关键

GETAAWDSFUCLBS-SJPDSGJFSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H10FN3 c17-16-4-2-11 (8-19-16) 10-1-3-12-13-9-18-6-5-14 (13) 20-15 (12) 7 - 10 / h1-9 20 h / i17-1

国际命名

2 - (¹⁸F) fluoro-5 - {5 h-pyrido [4 3 b] indol-7-yl}吡啶

微笑

[18 f] C1 = CC = C (C = N1) C1 = CC = C2C (NC3 = C2C =数控= C3) = C1

引用

合成参考

蒂莫西·m·尼尔·Vasdev Shoup博士。“辐射合成(τ)放射性药物。”我们patent US9546167B2, issued January 17, 2017.

一般引用

1. 王次,爱迪生P:τ使用正电子发射断层扫描成像技术在神经退行性疾病。咕咕叫神经>众议员2019 6月6日,19 (7):45。doi: 10.1007 / s11910 - 019 - 0962 - 7。(文章]
2. 夏CF,陈Arteaga J, G, Gangadharmath U,戈麦斯低频,Kasi D, Lam C,梁问刘C, Mocharla VP,μF, Sinha,苏H, Szardenings AK,沃尔什JC,王E,于C,张W,赵T,科尔布HC: [(18) F] T807,小说τ正电子发射断层扫描成像剂阿尔茨海默氏症。老年痴呆症痴呆症。2013年11月,9 (6):666 - 76。doi: 10.1016 / j.jalz.2012.11.008。Epub 2013年2月12日。(文章]
3. Wooten DW, Guehl NJ Verwer EE,舒普TM, Yokell DL, Zubcevik N, Vasdev N, Zafonte RD,约翰逊KA, El Fakhri G, Normandin MD:药代动力学评价τ宠物放射性示踪剂(18)F-T807 ((18) f - av - 1451)在人类主题。J诊断。2017年3月,58 (3):484 - 491。doi: 10.2967 / jnumed.115.170910。Epub 2016年9月22日。(文章]
4. Vermeiren C,丛林P, Viot D, Mairet-Coello G, Courade JP, Citron M, Mercier J, Hannestad J,吉拉德M:τ正电子发射断层扫描示踪av - 1451结合相似的亲和力τ纤维和单胺氧化酶类。Mov Disord。2018年2月,33 (2):273 - 281。doi: 10.1002 / mds.27271。Epub 2017年12月26日。(文章]
5. 彩司法院、赵H,安SJ,李JH, Ryu YH,李女士,Lyoo CH:非标靶(18)f - av - 1451绑定在基底神经节与年龄相关的铁积累。J诊断地中海。2018年1月,59 (1):117 - 120。doi: 10.2967 / jnumed.117.195248。Epub 2017年8月3。(文章]
6. FDA批准的药物产品:Tauvid (flortaucipir f - 18)注射链接]

外部链接

ChemSpider

32701063

RxNav

2372689

ChEMBL

CHEMBL3545253

维基百科

Flortaucipir_ (18 f)

FDA的标签

下载 (1.05 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招收的邀请	诊断	阿尔茨海默病(AD)/与路易体痴呆疾病/额颞痴呆(FTD)/血管性痴呆(VaD)	1
4	招收的邀请	诊断	脑成像/全身成像	1
3	完成	诊断	阿尔茨海默病(AD)	3
2	完成	诊断	阿尔茨海默病(AD)	3
2	完成	诊断	阿尔茨海默病(AD)/抑郁症/创伤性脑损伤(TBI)	1
2	完成	诊断	慢性创伤性脑病(CTE)	1
2	完成	诊断	额颞痴呆(FTD)/额颞叶大叶性变性(FTLD)/Tauopathies	1
2	终止	诊断	阿尔茨海默病(AD)	1
2	撤销	诊断	阿尔茨海默病(AD)	1
2、3	完成	诊断	阿尔茨海默病(AD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	100 mCi / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	51 mCi / 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8932557	没有	2015-01-13	2029-05-19

属性

状态

不可用

实验属性

财产	价值	源
logP	1.67	2013年夏等

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0111毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.52	ALOGPS
logP	2.84	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.03	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.13	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	41.572	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	75.53米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	27.233	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在5月20日2019 14:34 /更新在2020年10月6日17:43