Bortezomib carfilzomib和ixazomib不调解相关transporter-based药物之间的相互作用。

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克莱门斯J, Welti L,谢弗J, Seckinger, Burhenne J, Theile D,维斯J

Bortezomib carfilzomib和ixazomib不调解相关transporter-based药物之间的相互作用。

肿瘤防治杂志。2017年9月,14 (3):3185 - 3192。doi: 10.3892 / ol.2017.6560。Epub 2017年7月8日。

PubMed ID

28927064 (在PubMed

]

文摘

为了优化临床应用越来越多的蛋白酶体抑制剂,调查各自的药效学和药代动力学资料之间的差异,包括他们的能力作为一个罪犯在药物之间的相互作用,是必要的。因此,在目前的体外研究中,调查是否bortezomib, carfilzomib和ixazomib能够改变表情,和/或活动,具体的药物转运蛋白通常与药代动力学相关药物之间的相互作用。通过诱导实验,目前的研究表明,上述三种蛋白酶体抑制剂不产生ATP结合盒转运体基因的mRNA表达(ABC) B1, C1, C2和G2 LS180细胞系,这是作为一个模型系统的归纳。相比之下,在某些骨髓瘤细胞系,ixazomib引起轻微改变个人转运体基因表达。没有测试的蛋白酶体抑制剂贴切地抑制药物转运蛋白在生理血浆浓度的范围。综上所述,transporter-based药物之间的相互作用不太可能成为一个主要关心的临床应用测试化合物。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Bortezomib	22 - 1	蛋白质	人类	没有	底物	细节