药理学,药物动力学,血液病中的作用和实际应用。

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施瓦茨R,戴维森T

药理学,药物动力学,血液病中的作用和实际应用。

肿瘤学(威利斯顿公园)。2004年12月,18(14 5 11):程度。

PubMed ID

15688598 (在PubMed

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Velcade Bortezomib (ps - 341)是一本小说,first-in-class蛋白酶体抑制剂和抗肿瘤活性对血液和nonhematologic恶性肿瘤。基于二期临床试验的结果,bortezomib获得加速美国食品和药物管理局批准5月13日,2003年,用于治疗多发性骨髓瘤患者疾病进展后,他们已经收到前至少两个常规疗法。第三阶段研究的结果评估bortezomib作为一线或二线治疗,或结合其他常用治疗多发性骨髓瘤患者,热切期待。血液病中的作用研究评估抗肿瘤效应在其他血液系统恶性肿瘤和实体瘤也。全面了解药理学、药效学和药物动力学的这部小说化合物对适当的处方和监测治疗血液病中的作用至关重要。Bortezomib迅速分布到组织管理单剂量后,初始等离子体分布的半衰期小于10分钟,其次是终端消除半衰期为超过40小时。最大的蛋白酶体抑制发生在1小时,恢复接近基线后72到96小时内管理。Bortezomib主要是由氧化代谢deboronation两个活性对映体进一步处理和消除,肾和胆汁。Bortezomib已被证明是一个衬底的几个细胞色素P450同功酶使用体外系统。血液病中的作用不良反应通常是温和的和支持性护理和有效的管理。 Bortezomib should be administered with caution to patients with preexisting fluid retention and patients with baseline platelet counts of less than 70,000/microL. Dose reductions are recommended for patients experiencing peripheral neuropathy, grade 3 or higher nonhematologic toxicities, or grade 4 hematologic toxicities. Formal drug interaction studies have not been performed, but bortezomib has been administered in combination with a variety of antitumor agents without significant alterations to its pharmacokinetic or pharmacodynamic profile.

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药物

Bortezomib