苯妥英的尿排泄代谢产物,5 -(4 '羟苯基)5-phenylhydantoin及其在人类和O-glucuronide UDP-glucuronosyltransferases的遗传多态性分析。

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苯妥英的尿排泄代谢产物,5 -(4 '羟苯基)5-phenylhydantoin及其在人类和O-glucuronide UDP-glucuronosyltransferases的遗传多态性分析。

药物金属底座Pharmacokinet。2005年4月,20 (2):135 - 43。doi: 10.2133 / dmpk.20.135。

PubMed ID

15855726 (在PubMed

]

文摘

抗惊厥的代理苯妥英(5 5-diphenylhydantoin)主要是分泌5 -(4 '羟苯基)5-phenylhydantoin (4 ' -HPPH) O-glucuronide在人类身上。以前,我们证明了glucuronidation 4的-HPPH由多个UDP-glucuronosyltransferases催化(ugt) UGT1A1, UGT1A4, UGT1A6,和UGT1A9。因为4 -HPPH可能bioactivated过氧化物酶的活性代谢物,glucuronidation认为是解毒途径。在目前的研究中,我们调查了个人间变化的程度之间的关系的尿排泄水平4 ' -HPPH及其O-glucuronide和CYP2C9基因分型,CYP2C19、UGT1A1, UGT1A6,和UGT1A9。4 -HPPH及其葡糖苷酸尿液样本中15例人苯妥英被液体chromatography-tandem质谱测量管理。当的摩尔比率4 -HPPH O-glucuronide / 4”-HPPH计算glucuronidation索引,一个大型个人间变异性(11倍)观察15例。苯妥英是代谢4的-HPPH CYP2C9和CYP2C19基因多态性。虽然5患者的基因突变等位基因的杂合子CYP2C9或CYP2C19基因,与个人间的差异没有关系的总排泄水平4 -HPPH及其O-glucuronide被观察到。UGT1A1 UGT1A1 * 6, UGT1A1 * 28日* 60和UGT1A6 * 2等位基因中发现了1,3、6和8个病人,分别。尽管没有UGT1As的基因多态性之间的关系和个人间的差异4“-HPPH glucuronidation, 4个人间变异性大的——HPPH glucuronidation可能导致个人间的差异对苯妥英毒性反应。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
苯妥英	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节