小干扰RNA治疗Inclisiran:针对PCSK9的新方法。

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德国的CA,夏皮罗

小干扰RNA治疗Inclisiran:针对PCSK9的新方法。

BioDrugs。2020年2月,34 (1):1 - 9。doi: 10.1007 / s40259 - 019 - 00399 - 6。

PubMed ID

31782112 (在PubMed

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文摘

高胆固醇血症是心血管疾病和死亡率的主要原因,男性和女性在美国和海外。他汀类药物的发展(β-还原酶抑制剂)降低等离子硬化胆固醇水平和改善心血管结果代表了最伟大的贡献之一临床科学在二十世纪,虽然残余风险依然存在甚至在剩留的病人。我们对脂质代谢的理解了一个巨大的飞跃在2003年的发现proprotein转化酶subtilsin /可馨类型9 (PCSK9),循环低丰度蛋白有一个大大的影响血浆胆固醇水平的规定。Evolocumab和alirocumab代表前两个美国食品和药物管理局批准了完整的人目标PCSK9的单克隆抗体,不仅降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇到前所未有的水平,但也进一步提高重要的心血管疾病的结果。小核RNA)分子现在代表了新一代的药物旨在对抗PCSK9。Inclisiran是siRNA特定PCSK9阻碍翻译PCSK9的信使RNA,导致蛋白质和低浓度的浓度降低低密度脂蛋白胆固醇。猎户座临床发展计划包括几个完成和正在进行的临床试验旨在评估inclisiran和测试的安全性和有效性改善硬心血管结果的能力。本文讨论了inclisiran的作用机制,探讨了现有的证据,并提供一个比较异同相对于PCSK9抑制剂。

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药物

Inclisiran

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Inclisiran	Proprotein转化酶枯草杆菌蛋白酶/可馨类型9	蛋白质	人类	是的	反义寡核苷酸	细节