[氨基甲酰吡啶酮hiv - 1整合酶抑制剂3。手性的非对映的方法nonracemic三环环系统和发现dolutegravir (S / GSK1349572)和(S / GSK1265744)。

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约翰英航,Kawasuji T,韦瑟詹台师T, Temelkoff DP,吉田H,秋山T, Taoda Y,井H, Kiyama R,富士,Tanimoto N,杰弗里·J福斯特SA Yoshinaga T,塞其T,小林M,佐藤,约翰逊MN,加维EP,藤原T

[氨基甲酰吡啶酮hiv - 1整合酶抑制剂3。手性的非对映的方法nonracemic三环环系统和发现dolutegravir (S / GSK1349572)和(S / GSK1265744)。

J地中海化学。2013年7月25日,56 (14):5901 - 16。doi: 10.1021 / jm400645w。Epub 2013年7月11日。

PubMed ID

23845180 (在PubMed

]

文摘

我们报告所发现的人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)整合酶抑制剂dolutegravir (S / GSK1349572)(3)和S / GSK1265744(4)。这些药物源于一系列[氨基甲酰吡啶酮类似物设计使用两个金属螯合的模型整合酶催化活性部位。结构活性研究发展一系列三环[氨基甲酰吡啶,证明了属性表明每日一次剂量和优越的力量对抗耐药病毒株。一个固有hemiaminal环三环内融合异构中心[氨基甲酰吡啶酮支架导致关键基质控制diastereoselective合成策略,从小型现成的氨基醇手性信息来控制相对和绝对最后的立体化学药物。适度的极高水平的立体化学控制观察根据环异构中心的大小和位置。这种方法导致了3和4的发现,目前在临床的发展。

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药物

Cabotegravir