生物化学和药理学特性的变构调制器的人类22种代号为ABCB1的()。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Maki N,总督

生物化学和药理学特性的变构调制器的人类22种代号为ABCB1的()。

生物化学杂志。2006年7月14日,72 (2):145 - 55。doi: 10.1016 / j.bcp.2006.04.008。Epub 2006年4月25日。

PubMed ID

16729976 (在PubMed

]

文摘

人类的药物转运功能22种代号为ABCB1的(Pgp或)抑制的结构无关的化合物,称为调节器或反向代理。其中,噻吨导数flupentixol抑制Pgp-mediated药物运输的变构机制。与其他大多数Pgp调节器,顺式异构体flupentixol [cis - (Z) -flupentixol]促进交互Pgp的transport-substrate [125 i] iodoarylazidoprazosin(或[125 i] IAAP),然而,抑制交通。在这项研究中,我们表明,flupentixol网站作为一个常见的网站交互的三环ring-containing调节器噻吨和吩噻嗪类。的变构刺激[125 i] IAAP结合Pgp发生转运蛋白的磷酸化状态的独立。刺激是保留在纯化Pgp重组成proteoliposomes,表明没有任何其他细胞蛋白质的参与现象。然而,重组Pgp的脂质环境的扰动非离子去污剂octylglucoside废除刺激cis - (Z) -flupentixol [125 i] IAAP绑定。广泛的胰蛋白酶消化[125 i] IAAP-labeled Pgp生成一个5.5 kDa片段以80%的刺激水平相关联的标记。灵敏度来抑制transport-substrate长春花碱和竞争调制器环孢菌素表明,高水平的[125 i] IAAP绑定片段代表相关与衬底的Pgp的交互功能。总之,我们证明变构调节cis - (Z) -flupentixol介导通过与Pgp的互动网站特定的三环ring-containing Pgp调节器噻吨和吩噻嗪骨干,独立于其它细胞成分和蛋白质的磷酸化状态。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Flupentixol	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节