药物动力学和视网膜之初,分配后,人源化抗体片段针对VEGF-A intravitreal政府兔子。
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范Gaudreault J D,拜尔JC,瑞安,Rangell L,萧若元V, Damico洛杉矶
药物动力学和视网膜之初,分配后,人源化抗体片段针对VEGF-A intravitreal政府兔子。
视网膜。2007;11 - 12月27日(9):1260 - 6。
- PubMed ID
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18046235 (在PubMed]
- 文摘
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目的:初(Lucentis)是一种人性化antigen-binding片段旨在抑制所有亚型和活跃的血管内皮生长因子降解产物(VEGF-A);在临床开发治疗新生血管性的年龄相关性黄斑变性(AMD)。本研究评估其药物动力学(PK)和视网膜分布在兔子管理intravitreally (ITV)。方法:总共有27个新西兰白兔收到一个双边ITV注入之初625 muicrog /眼(组1,n = 24)或标之初625 microg /眼,22.5 microCi /眼(2组,n = 3)。初浓度确定玻璃,房水,血清60天postdose组1的酶联免疫吸附试验。1 - 4组2眼睛microautoradiographed在天。结果:初2.9天的半衰期终端眼隔间。系统性风险很低,不到0.01%的玻璃照射在比较AUC0-t值。Microautoradiography分析表明,初渗透所有视网膜层,到达choriocapillaris天1,2,4。结论:这项研究表明ITV注入后,初有一个玻璃半衰期为2.9天用最小的系统性风险。初迅速渗透通过视网膜及脉络膜,支持其新生血管性AMD的临床开发。