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之初

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之初是一个重组人源化单克隆抗体和VEGF-A拮抗剂用于管理黄斑水肿视网膜静脉阻塞后,年龄相关性黄斑变性(湿)和糖尿病黄斑水肿。

品牌名称
Byooviz、Cimerli Lucentis Susvimo
通用名称
之初
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01270
背景

之初是一个重组人源化IgG1 kappa同形像人类单克隆抗体片段针对血管内皮生长因子a (VEGF-A),这是一种糖蛋白与年龄相关性黄斑变性的病理生理学。2,7初被用于治疗各种眼部疾病与血管的异常增长,如新生血管性(湿)年龄相关性黄斑变性。初开始后的发展贝伐单抗发现了另一种抗vegf抗癌药物,抑制新血管形成和标示外使用静脉注射治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性。为了提高药物输送到目标器官,初可供intravitreal使用。3

在2006年之初最初是FDA批准的2由欧洲委员会(EC)在2007年。10它是品牌LUCENTIS和SUSVIMO下销售。BYOOVIZ LUCENTIS的推出,通过加拿大卫生部2022年3月,成为第一个也是唯一一个在加拿大生物仿制药物的初。92022年8月,其他生物仿制药品CIMERLI和RAIVISIO被FDA批准的12和电子商务。13

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C2158年H3282年N562年O681年年代12
蛋白质平均体重
48349.6111 Da(的质量)
序列
>初轻链DIQLTQSPSSLSASVGDRVTITCSASQDISNYLNWYQQKPGKAPKVLIYFTSSLHSGVPS RFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQYSTVPWTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
>初重链EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGYDFTHYGMNWVRQAPGKGLEWVGWINTYTGEPTY AADFKRRFTFSLDTSKSTAYLQMNSLRAEDTAVYYCAKYPYYYGTSHWYFDVWGQGTLVT VSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVL QSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHL
引用:
  1. 治疗目标数据库:运输大亨生物药物fasta格式的序列(链接]
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同义词
  • 之初
  • rhuFab V2
外部id
  • rg - 3645

药理学

指示

intravitreal使用表示初注射液治疗新生血管性(湿)年龄相关性黄斑变性(AMD)、黄斑水肿视网膜静脉阻塞后,糖尿病黄斑水肿、糖尿病性视网膜病变,近视的脉络膜新生血管形成。7,11

初注入为intravitreal使用通过眼植入物用于治疗新生血管性(湿)年龄相关性黄斑变性(AMD)患者对至少两个intravitreal注射VEGF抑制剂。8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

之初是一个血管内皮生长因子(VEGF-A)与异常的血管生成抑制剂用于管理眼部疾病。它能抑制新血管的形成或新血管形成。3最终,之初致力于减缓视力丧失,造成重大视觉改善眼部退行性疾病患者,如年龄相关性黄斑变性。5它还可以减少视网膜厚度。7

作为VEGF之初有一个结合位点,两个药物分子绑定到一个VEGF二聚体。3之初缺乏Fc的抗体,可防止药物引起眼内炎症后intravitreal注入。5

的作用机制

新生血管性眼病的发病机制并不完全理解;然而,血管内皮生长因子a (VEGF-A)与临床表现的发展,如脉络膜新生血管形成。新血管形成的特点是异常的异常血管的增殖脉络膜毛细血管矩阵。作为VEGF家族的一员,VEGF-A血管通透性和血管生成的关键调节器;2因此,研究作为治疗目标广泛的新生血管性眼病的治疗,包括新生血管性(湿)年龄相关性黄斑变性(AMD)和糖尿病性视网膜病变。7例如,增加VEGF-A水平的玻璃是新生血管性年龄相关性黄斑变性患者所示。5

之初是一个重组人源化IgG1 kappa同形像人类VEGF-A单克隆抗体针对。5初结合VEGF-A高亲和力及其生物活性形式,如VEGF165 VEGF121, VEGF110。4值得注意的是,VEGF165是最主要的同种型的人眼,促进眼部新生血管形成。VEGF165增强血管通透性,抑制细胞凋亡,导致内皮细胞从骨髓动员并分化为血管再生。2VEGF-A初结合受体结合部位,防止它从绑定到受体- VEGFR1和VEGFR2 -内皮细胞表面的表达。初从而减弱内皮细胞增殖、血管渗漏和新血管的形成。7

目标 行动 生物
一个血管内皮生长因子A
抗体
 人类
吸收

初迅速渗透通过视网膜及脉络膜后intravitreal注入。1后每月intravitreal管理0.5毫克之初新生血管性(湿)年龄相关性黄斑变性患者,平均C马克斯(±SD)是1.7 (±1.1)ng / mL。7一个植入插入后,意味着(±SD) C马克斯之初的0.48 (±0.17)ng / mL和中值T马克斯26天,一系列的89天。8

的体积分布

明显的中央室的体积(Vd / F)是2.77 L。6初没有显示血清中积累。8由于其小尺寸从缺乏抗体的Fc地区之初达到增强扩散到视网膜和脉络膜。3,5

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

的新陈代谢之初并没有被研究过。因为它是一种单克隆抗体片段,初预计将进行分解代谢。8

路线的消除

没有可用的信息。

半衰期

估计平均玻璃消除半衰期大约是九天后intravitreal注入。7初植入物的半衰期约为25周。8

间隙

视网膜静脉阻塞患者或糖尿病黄斑水肿,明显的间隙(CL / F)之初的24.8升/天。6

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有关于LD的信息50之初的价值观。也有有限的临床经验之初过量:集中剂量高达2毫克之初在0.05 mL患者使用,没有其他意想不到的不良反应观察。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性结合雷珠单抗Abciximab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性结合雷珠单抗Adalimumab时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性之初结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性可以增加当阿仑单抗结合之初。
Alendronic酸 颚骨坏死的风险或严重性时可以增加和抗血管生成之初结合Alendronic酸。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性之初结合Alirocumab时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性之初结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab 不利影响的风险或严重性之初结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab 不利影响的风险或严重性之初结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性时可以增加初结合炭疽人类免疫球蛋白。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
1 Ranivisio 注入,解决方案 10毫克/毫升 Intravitreal 迈达斯制药Gmb H 2022-12-02 不适用 欧盟旗帜
Byooviz 注入,解决方案 10毫克/毫升 Intravitreal 三星Bioepis问帐面价值 2021-10-06 不适用 欧盟旗帜
Byooviz 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 Intravitreal 生原体。 2022-06-01 不适用 美国国旗
Byooviz 解决方案 10毫克/毫升 Intravitreal 三星Bioepis有限公司。 2023-03-01 不适用 加拿大的国旗
Byooviz 注入,解决方案 10毫克/毫升 Intravitreal 三星Bioepis问帐面价值 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Cimerli 注入,解决方案 0.3毫克/ 0.05毫升 Intravitreal Coherus生物科学公司 2022-10-03 不适用 美国国旗
Cimerli 注入,解决方案 0.5毫克/ 0.05毫升 Intravitreal Coherus生物科学公司 2022-10-03 不适用 美国国旗
Lucentis 解决方案 10毫克/毫升 Intravitreal 诺华制药 2014-09-18 不适用 加拿大的国旗
Lucentis 注入,解决方案 10毫克/毫升 Intravitreal 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lucentis 注入,解决方案 6毫克/ 1毫升 Intravitreal 基因泰克公司。 2012-08-10 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
S01LA04 -初
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
ZL1R02VT79
化学文摘号
347396-82-1

引用

一般引用
  1. 范Gaudreault J D,拜尔JC,瑞安,Rangell L,萧若元V, Damico拉:药物动力学和视网膜的分布之初,针对VEGF-A人源化抗体片段,intravitreal政府兔子。视网膜。2007;11 - 12月27日(9):1260 - 6。(文章]
  2. Kourlas H,艾布拉姆斯P:初治疗新生血管性的年龄相关性黄斑变性:复习一下。其他。2007年9月,29 (9):1850 - 61。(文章]
  3. Vaidyanathan U, Moshirfar M:初。(文章]
  4. 劳J, Araujo J,杨J,帝国M, Oldendorp,萧若元V, Quarmby V, H,洛曼留置权,Gaudreault J,玛雅M:初抑制多种形式的生物活性血管内皮生长因子在体外和体内。Exp眼研究》2007年10月,85 (4):425 - 30。doi: 10.1016 / j.exer.2007.05.008。Epub 2007年6月13日。(文章]
  5. 斯皮策女士,Ziemssen F, Bartz-Schmidt KU, Gelisken F, Szurman P:年龄相关性黄斑变性的治疗:关注之初。角膜切削。2008年3月,2 (1):1 - 14。(文章]
  6. Akiyode O, N Dunkelly-Allen:初:回顾其使用治疗糖尿病性视网膜病变患者的糖尿病黄斑水肿。J制药工艺。2016年2月,32 (1):22。doi: 10.1177 / 8755122515599552。Epub 2015年8月12日。(文章]
  7. FDA批准的药物产品:Lucentis(初)intravitreal注入(链接]
  8. FDA批准的药物产品:Susvimo(初)intravitreal使用通过眼部植入[链接]
  9. GlobeNewswire新闻稿:加拿大卫生部批准三星Bioepis和生原体的BYOOVIZ™(SB11) LUCENTIS®推出(初)链接]
  10. EMA药物:Lucentis (链接]
  11. EMA批准药物产品:Lucentis(初)intravitreal注入链接]
  12. FDA批准的药物产品:CIMERLI (ranibizumab-eqrn)注射,intravitreal使用(链接]
  13. EMA批准药物产品:Ranivisio(初)Intravitreal注入链接]
KEGG药物
D05697
PubChem物质
46506960
RxNav
595060年
ChEMBL
CHEMBL1201825
治疗目标数据库
DAP001260
网页
PA164746012
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
之初

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 年龄相关黄斑变性(AMD) 1
4 完成 基础科学 糖尿病黄斑水肿(测距装置) 1
4 完成 基础科学 新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD) 1
4 完成 其他 眼疾/早产/视网膜疾病/早产两只眼睛的视网膜病变 1
4 完成 其他 NPDR——非增生性糖尿病性视网膜病变 1
4 完成 治疗 年龄相关黄斑变性(AMD) 5
4 完成 治疗 年龄相关黄斑变性(AMD)/Polypoidal脉络膜血管病变(PCV) 1
4 完成 治疗 年龄相关黄斑变性(AMD)/视网膜静脉阻塞 1
4 完成 治疗 年龄相关黄斑变性(AMD)/Subfoveal脉络膜新生血管(CNV) 2
4 完成 治疗 视网膜分支静脉阻塞 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 基因泰克公司。
  • 诺华公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 Intravitreal 0.3毫克/ 0.05毫升
注入,解决方案 Intravitreal 0.5毫克/ 0.05毫升
注入,解决方案 Intravitreal 10毫克/毫升
注入,解决方案 Intravitreal 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 Intravitreal 6毫克/ 1毫升
解决方案 Intravitreal 10毫克/毫升
注入,解决方案 眼科 10毫克/毫升
注入,解决方案 眼内 10毫克/毫升
注入,解决方案 眼内 2.3毫克
注入,解决方案 眼内 1.65毫克/ 0.165毫升
解决方案 眼科 10毫克/ 1毫升
解决方案 眼内 2.3毫克
注射 10毫克/毫升
注入,解决方案 Intravitreal 100毫克/毫升
解决方案 Intravitreal 100毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Lucentis 0.5毫克瓶 2340.0美元 瓶
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2286330 没有 2008-06-10 2018-04-03 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
沸点(°C) One hundred. https://www.gene.com/download/pdf/lucentis_MSDS.pdf

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。血管内皮生长因子A
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
血管内皮生长因子受体结合
特定的功能
在血管生成生长因子活跃,血管生成和血管内皮细胞生长。诱导内皮细胞增殖,促进细胞迁移,抑制细胞凋亡,诱导透化作用……
基因名字
VEGFA
Uniprot ID
P15692
Uniprot名字
血管内皮生长因子A
分子量
27042.205哒
引用
  1. Pieramici DJ,艾弗里RL:初:治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性患者。专家11月当今其他杂志。2006;6 (11):1237 - 45。(文章]
  2. 范Gaudreault J D,拜尔JC,瑞安,Rangell L,萧若元V, Damico拉:药物动力学和视网膜的分布之初,针对VEGF-A人源化抗体片段,intravitreal政府兔子。视网膜。2007;11 - 12月27日(9):1260 - 6。(文章]
  3. 费拉拉N, Damico L,夏姆斯N, H,洛曼金R:发展之初,一个anti-vascular内皮生长因子抗原结合片段,作为新生血管性年龄相关性黄斑变性的治疗。视网膜。2006年10月,26 (8):859 - 70。(文章]
  4. Kourlas H,艾布拉姆斯P:初治疗新生血管性的年龄相关性黄斑变性:复习一下。其他。2007年9月,29 (9):1850 - 61。(文章]
  5. 劳J, Araujo J,杨J,帝国M, Oldendorp,萧若元V, Quarmby V, H,洛曼留置权,Gaudreault J,玛雅M:初抑制多种形式的生物活性血管内皮生长因子在体外和体内。Exp眼研究》2007年10月,85 (4):425 - 30。doi: 10.1016 / j.exer.2007.05.008。Epub 2007年6月13日。(文章]

药物在2007年5月16日20:14 /更新在10月22日01:06 2022