初抑制多种形式的生物活性血管内皮生长因子在体外和体内。
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劳J, Araujo J,杨J,帝国M, Oldendorp,萧若元V, Quarmby V, H,洛曼留置权,Gaudreault J,玛雅M
初抑制多种形式的生物活性血管内皮生长因子在体外和体内。
Exp眼研究》2007年10月,85 (4):425 - 30。doi: 10.1016 / j.exer.2007.05.008。Epub 2007年6月13日。
- PubMed ID
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17714704 (在PubMed]
- 文摘
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新生血管性年龄相关性黄斑变性(AMD)是老年人失明的主要原因在西方世界。初(Lucentis),人源化抗体片段针对血管内皮生长因子(VEGF-A)最近通过了美国食品和药物管理局(FDA)治疗新生血管性AMD。本研究的目的是描述的亲和力、药理活动之初3生物活性形式的VEGF-A: VEGF165, VEGF121, VEGF110。之初的表观平衡亲和力VEGF-A分子是由Biacore分析;VEGF-A的生物活性是在人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖抑制试验。抑制VEGF-A-induced血管渗透性的初评估体内试验使用无毛豚鼠和修改英里。之初能够绑定到重组人类VEGF165 VEGF121, VEGF110 (KD < = 192点),抑制VEGF-A-induced HUVEC增殖浓度的方式。之初也施加强有力的剂量依赖性抑制(IC(50) 0.4 - -1.2海里)的血管VEGF165 permeability-enhancing活动,VEGF121, VEGF110英里化验。总之,这些结果表明,初能够绑定到特别是抑制3 VEGF-A的生物活性形式的活动。作为VEGF-A在新生血管性AMD的发病机制中起着举足轻重的作用,初活动,展示了在这一研究中,支持临床实用的治疗这种疾病。