一系列beta2肾上腺素能受体受体激动剂对变化的影响在细胞内的环腺苷酸和环腺苷酸驱动基因表达在培养人类气管平滑肌细胞。
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斯科特毫克,天鹅C,上TM,里斯年代,大厅IP
一系列beta2肾上腺素能受体受体激动剂对变化的影响在细胞内的环腺苷酸和环腺苷酸驱动基因表达在培养人类气管平滑肌细胞。
Br J杂志。1999年10月,128 (3):721 - 9。doi: 10.1038 / sj.bjp.0702829。
- PubMed ID
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10516654 (在PubMed]
- 文摘
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1。选择性的影响beta2肾上腺素能受体受体激动剂舒喘灵、特布他林、氟替卡松加沙美特罗和非选择性β肾上腺素能受体激动剂异丙肾上腺素[3 h]循环AMP和环腺苷酸反应形成元素(CRE)驱动的荧光素酶的表达,研究评估使用构造p6CRE /卢克,在初级文化人类气管平滑肌细胞(对比)。2。优化转染条件的瞬时表达pGL3控制在6 4 microg DNA / well71板和1.8 microl Transfectam / microg DNA。表达式是最大在48 - 72 h。3。舒喘灵(最大响应19%,EC50 0.6 microM)、特布他林(2.3最大响应38%,EC50 microM)和氟替卡松加沙美特罗(最大响应18%,EC50 0.0012 microM)都是部分为环腺苷酸的形成与异丙肾上腺素受体激动剂(EC50 0.08 microM)。然而,所有的beta2肾上腺素能受体受体激动剂的生产增加CRE-driven荧光素酶的活动,在培养对比转染与向量p6CRE /卢克,同等或更高的比与异丙肾上腺素(氟替卡松加沙美特罗)。4所示。舒喘灵和氟替卡松加沙美特罗都更有力的增加比升降环腺苷酸荧光素酶的表达水平在这些细胞。效力比率(EC50(环腺苷酸)/ EC50 (LUC))的代理研究异丙肾上腺素:0。 2 fold, terbutaline: 3 fold, salbutamol: 24 fold, salmeterol: 38 fold. 5. These data suggest that important quantitative differences exist in the ability of beta2 adrenoceptor agonists to increase whole cell cyclic AMP levels in airway smooth muscle and to drive gene expression via a CRE-driven mechanism.