吸收、代谢和排泄的[(14)C] mirabegron (YM178),一个强有力的和选择性β(3)肾上腺素能受体激动剂,口服后健康男性志愿者。
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Takusagawa年代,van肝JJ,铃木K,经营着M,梅耶尔J, Krauwinkel W, Schaddelee M, Sekiguchi M, Miyashita, Iwatsubo T, T van Gelderen M,臼井仪人
吸收、代谢和排泄的[(14)C] mirabegron (YM178),一个强有力的和选择性β(3)肾上腺素能受体激动剂,口服后健康男性志愿者。
药物金属底座Dispos。2012年4月,40 (4):815 - 24。doi: 10.1124 / dmd.111.043588。Epub 2012年1月23日。
- PubMed ID
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22269146 (在PubMed]
- 文摘
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质量平衡和代谢物的2 - (2-amino-1, 3-thiazol-4-yl) - n - [4 - (2 - {((2 r) 2-hydroxy-2-phenylethyl)氨基}乙基)(U ~ (14) C)苯基)乙酰胺(((14)C) mirabegron YM178),β(3)肾上腺素能受体激动剂治疗膀胱过动症,特征是在四个年轻,健康,禁食的男性受试者单剂量口服后[(14)C] mirabegron(160毫克,1.85兆贝可)在一个解决方案。[(14)C] Mirabegron迅速吸收与血浆t (max) Mirabegron和总辐射的1.0和2.3 h postdose,分别。不变mirabegron是最丰富的组件的放射性物质,占大约22%的循环在等离子体辐射。意味着复苏尿液和粪便达到55和34%,分别。没有检测到放射性物质在呼气。尿液中放射性物质的主要成分是不变mirabegron,排出放射性的占45%。总共有10个代谢物中发现尿液。尿液中的代谢物的基础上,主要的主要代谢反应mirabegron估计是酰胺水解(M5, M16和M17星云),发现尿液中代谢物的占48%,其次是glucuronidation (M11公路M12 M13, M14)和N-dealkylation或二级氧化胺(M8, M9, M15),占34和18%的代谢物,分别。在粪便中,放射性恢复几乎完全是不变的形式。八的尿液中代谢物特征也观察到等离子体。 These findings indicate that mirabegron, administered as a solution, is rapidly absorbed after oral administration, circulates in plasma as the unchanged form and metabolites, and is recovered in urine and feces mainly as the unchanged form.
