Antitrypanosomal fexinidazole活动,一个新的口服nitroimidazole的候选药物用于治疗昏睡病。
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Kaiser M,布雷,卡尔米,布尔Trunz B, Torreele E,布朗R
Antitrypanosomal fexinidazole活动,一个新的口服nitroimidazole的候选药物用于治疗昏睡病。
55 Antimicrob代理Chemother。2011年12月,(12):5602 - 8。doi: 10.1128 / AAC.00246-11。Epub 2011年9月12日。
- PubMed ID
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21911566 (在PubMed]
- 文摘
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Fexinidazole 5-nitroimidazole药物目前在临床开发治疗人类昏睡病(非洲人类锥虫病(帽子)),由感染引起的原生动物寄生虫锥虫属的物种brucei。复合和它的两个主要代谢产物亚砜和砜,评估的能力杀死一系列t brucei菌株体外寄生虫和治疗急性和慢性的帽子疾病模型的老鼠。父分子和两个代谢物trypanocidal活动体外在0.7 - 3.3妈妈(0.2 - 0.9杯/毫升)范围内对所有寄生虫压力测试。体内,fexinidazole口服有效的治疗急性和慢性疾病在鼠标剂量为100毫克/公斤体重/天4天,5天200毫克/公斤/天,分别。药代动力学数据表明,很可能亚砜和砜代谢物提供大部分,如果不是全部,体内杀死的活动。Fexinidazole及其代谢物需要48 h曝光以体外诱导最大trypanocidal功效。父药物及其代谢物方面没有显示出体外大trypanocidal活动与自己或其他已知trypanocidal药物用在人类身上。体外和体内antitrypanosomal fexinidazole活动和它的两个主要代谢产物提供证据表明,复合有潜力成为一个有效的口服治疗t . b . gambiense和t . b . rhodesiense形式的人类昏睡病和两阶段的疾病。
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