单剂药物动力学和口腔表皮生长因子受体抑制剂的耐受性Mobocertinib在健康志愿者(tak - 788):低脂餐效果和产品2胶囊的相对生物利用度。
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冯张、金、格里芬C、Z,林J, Baratta M,刹车R, Venkatakrishnan K,古普塔N
单剂药物动力学和口腔表皮生长因子受体抑制剂的耐受性Mobocertinib在健康志愿者(tak - 788):低脂餐效果和产品2胶囊的相对生物利用度。
药物开发中国新药杂志。2021年9月,10 (9):1028 - 1043。doi: 10.1002 / cpdd.951。Epub 2021年6月12日。
- PubMed ID
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34118178 (在PubMed]
- 文摘
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Mobocertinib (tak - 788)是一种酪氨酸激酶抑制剂在调查中用于治疗非小细胞肺癌与激活EGFR外显子20插入。本研究调查了安全;耐受性;药物动力学(PK),包括食品的影响;和生物利用度mobocertinib在健康志愿者。在第1部分中,禁食志愿者随机安慰剂或mobocertinib single-ascending-dose军团(20 - 160毫克)。在第2部分中,mobocertinib(120/160毫克)管理阶段1和2的第1天禁食或低脂餐条件下(-周期,2-sequence交叉设计)。在第3部分中,禁食志愿者收到mobocertinib 160毫克1 2胶囊产品在阶段1和2的第1天与7天惨败。安全性和PK参数评估。六十九名志愿者(平均年龄29岁; 75% male). The most common adverse events (AEs; >/=10% of volunteers) were gastrointestinal AEs (25%-50%) and headache (8%-31%). No serious AEs were reported. A low-fat meal did not affect the PK of mobocertinib or its active metabolites. The geometric mean terminal disposition phase half-life (20 hours) supported once-daily dosing. The 2 capsule products were bioequivalent. These data guided dosing and supported administration of mobocertinib without regard to low-fat meal intake in ongoing and planned clinical studies.
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