Mobocertinib

识别

总结

Mobocertinib口服针对EGFR激酶抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌的EGFR外显子20插入突变。

品牌名称

Exkivity

通用名称

Mobocertinib

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB16390

背景

Mobocertinib是人类的激酶抑制剂针对表皮生长因子受体(EGFR)。它是专门用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)由外显子20插入突变引起的表皮生长因子受体的基因,⁸通常与预后差(相对于“古典”表皮生长因子受体突变导致NSCLC)和靶向表皮生长因子受体抑制剂与抵抗相关标准。⁶Mobocertinib似乎是一个有效的方法治疗这种否则难治性非小细胞肺癌,施加的抑制作用表皮生长因子受体外显子20插入突变体变异浓度1.5 - 10倍低于需要抑制野生型EGFR。⁷

Mobocertinib,根据品牌Exkivity(武田制药有限公司),2021年9月获得FDA批准加速治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者表皮生长因子受体外显子20插入突变的人没有以前的疗法。⁸

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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结构Mobocertinib (DB16390)

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重量

平均:585.709
单一同位素的:585.306352764

化学公式

C₃₂H₃₉N₇O₄

同义词

• Mobocertinib

外部id

• 美联社- 32788
• AP32788
• tak - 788
• 他11183年

药理学

指示

Mobocertinib表示治疗成年患者的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的疾病进展或之后的以铂为基础的化疗。⁷

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 局部晚期非小细胞肺癌
• 转移性非小细胞肺癌

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Mobocertinib是表皮生长因子受体的抑制剂,优先目标外显子20插入突变体变体。⁷可以作为一种口服的胶囊有或没有食物每天一次。

Mobocertinib间隔会导致浓度增加高职院校学前教育可能导致危及生命的并发症,如带条的同构。延长患者的基线风险因素高职院校学前教育专业应考虑替代药物或治疗中被严密监控。伴随QTc-prolonging药物的使用应避免,应该伴随CYP3A的抑制剂,这些可能会增加的浓度mobocertinib因此QTc-prolongation的风险。⁷

的作用机制

表皮生长因子受体(EGFR)是一个跨膜受体调节信号通路在细胞增殖的控制。⁵这些蛋白质的突变与某些类型的肺癌,包括非小细胞肺癌(NSCLC)。虽然大多数的表皮生长因子受体突变与非小细胞肺癌相关涉及表皮生长因子受体L858R突变或外显子19删除(称为“古典”表皮生长因子受体突变),不太常见表皮生长因子受体外显子20插入突变携带尤其是预后不良和靶向表皮生长因子受体抑制剂与抵抗相关标准。⁶

Mobocertinib是不可逆结合的表皮生长因子受体抑制剂,抑制EGFR外显子20插入突变在低浓度比野生型EGFR蛋白,发挥药物影响变异的变异在浓度1.5 - 10倍低于野生型蛋白。⁷

目标	行动	生物
一个表皮生长因子受体	抑制剂	人类

吸收

mobocertinib的平均绝对生物利用度为37%,中值T_马克斯大约4个小时。⁷单剂量口服160毫克的mobocertinib后禁食的病人,平均C_马克斯和AUC_0-inf45.8 ng / mL•h和862 ng / mL,分别。²

的体积分布

的平均表观分布容积mobocertinib大约是在稳态3509 L。⁷

蛋白结合

广泛Mobocertinib及其代谢物在血浆蛋白结合的,尽管他们的特定的蛋白质绑定尚未阐明。口服后,mobocertinib蛋白结合的99.3%,蛋白结合的AP32960是99.5%,AP32914蛋白结合的98.6%。⁷

新陈代谢

Mobocertinib主要由CYP3A酶代谢两个活性代谢物,AP32960 AP32914, Mobocertinib均等的,占36%和4%的摩尔AUC相结合,分别。⁷

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Mobocertinib
  • AP32960
  • AP32914

路线的消除

mobocertinib口服后,大约76%的服用剂量是粪便的恢复(6%作为不变家长药物)只有4%回收尿液中父母药物(1%不变)。⁷恢复的代谢物AP32960由12%和1%剂量的粪便和尿液,分别,代谢物AP32914均低于检出限。

半衰期

在稳定状态,意味着消除半衰期mobocertinib及其两个活性代谢物,AP32960 AP32914, 18个小时,24小时,和18个小时。⁷

间隙

在稳态,意思是明显的口腔mobocertinib间隙及其两个活性代谢物,AP32960 AP32914, 138 L /人力资源,149 L /人力资源,分别和159 L /人力资源。⁷

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

关于与mobocertinib过剂量没有数据是可用的。过剂量的症状可能会符合mobocertinib的不利影响,并可能因此包括重要的胃肠道症状,疼痛、疲劳、和皮疹。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Mobocertinib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Mobocertinib结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib可以结合Mobocertinib时下降。
Acalabrutinib	的血清浓度Acalabrutinib可以结合Mobocertinib时下降。
醋丁洛尔	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当醋丁洛尔结合Mobocertinib。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度可以结合Mobocertinib时下降。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Mobocertinib时可以增加。
Adagrasib	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Adagrasib结合Mobocertinib时可以增加。
Adalimumab	的新陈代谢Mobocertinib结合Adalimumab时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业腺苷结合Mobocertinib时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免圣约翰草。圣约翰草是一种强有力的CYP3A诱导物,可能减少mobocertinib的功效。
• 有或没有食物。与食品不显著影响mobocertinib的性格。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Mobocertinib琥珀酸	53 qia92zee	2389149-74-8	YXYAEUMTJQGKHS-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Exkivity(武田制药有限公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Exkivity	胶囊	40毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2021-09-15	不适用

类别

ATC代码

L01EB10——Mobocertinib

• L01EB——表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂
• L01E -蛋白激酶抑制剂
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 胺
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A7基质
• 细胞色素p - 450基质
• 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂
• 稠环杂环化合物,
• 激酶抑制剂
• 22抑制剂
• 22基板
• 蛋白激酶抑制剂
• QTc延长代理

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

39 hbq4a67l

化学文摘号

1847461-43-1

InChI关键

AZSRSNUQCUDCGG-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C32H39N7O4 c1-9-29 (40) 34-24-16-25 (28 (42-8) 17-27 38 (24) (6) 15-14-37 (4) 5) 35-32-33-18-22 (31 (41) 43-20 (2) 3) 30 (36-32) 23-19-39 (7) 23-19-39 (23) 26 / h9-13 16-20H, 1, 14-15H2, 2-8H3, (H, 34岁,40)(H, 33岁,35岁,36)

国际命名

propan-2-yl 2 -[(4 -{[2 -(二甲胺基)乙基](甲基)氨基}2-methoxy-5——(prop-2-enamido)苯基)氨基]4 - (1-methyl-1H-indol-3-yl) pyrimidine-5-carboxylate

微笑

COC1 = C (NC2 =数控= C (C = O OC (C) C) C (= N2) C2 = CN (C) C3 = C2C = CC = C3) C = C (NC (= O) C = C) C (= C1) N (C) CCN (C) C

引用

一般引用

1. 冯张、金、格里芬C、Z,林J, Venkatakrishnan K,古普塔N:伊曲康唑和利福平的药物动力学Mobocertinib (tak - 788),口服表皮生长因子受体抑制剂,在健康的志愿者。药物开发中国新药杂志。2021年9月,10 (9):1044 - 1053。doi: 10.1002 / cpdd.967。Epub 2021年6月19日。(文章]
2. 冯张、金、格里芬C、Z,林J, Baratta M,刹车R, Venkatakrishnan K,古普塔N:单剂量的药物动力学和耐受性口腔表皮生长因子受体抑制剂Mobocertinib在健康志愿者(tak - 788):低脂餐效果和产品2胶囊的相对生物利用度。药物开发中国新药杂志。2021年9月,10 (9):1028 - 1043。doi: 10.1002 / cpdd.951。Epub 2021年6月12日。(文章]
3. 塞·伐斯冈萨雷斯笔,他的小林,小林党卫军,科斯塔DB:临床表征mobocertinib强调了这本小说的公认的治疗窗表皮生长因子受体抑制剂EGFR外显子20插入突变。JTO Res众议员2021;3月2 (3)。doi: 10.1016 / j.jtocrr.2020.100105。Epub 2020年10月6日。(文章]
4. Gonzalvez F,文森特,贝克特,古尔德AE,李年代,达维SD, Nadworny年代,Ning Y,张年代,黄WS,胡锦涛Y,李F,格林菲尔德山,泽赫SG, Das B,纳史木汗倪,Clackson T, Dalgarno D,莎士比亚WC,菲茨杰拉德M, Chouitar J,格里芬RJ,刘年代,黄KK,朱X,里维拉VM: Mobocertinib (tak - 788):有针对性的抑制EGFR外显子20插入突变体在非小细胞肺癌。癌症。2021年7月,11 (7):1672 - 1687。doi: 10.1158 / 2159 - 8290. - cd - 20 - 1683。Epub 2021年2月25日。(文章]
5. 白求恩G,白求恩D, Ridgway N,徐Z:表皮生长因子受体(EGFR)在肺癌:概述和更新。J Thorac说。2010年3月,2 (1):48-51。(文章]
6. Vyse年代,黄PH值:针对EGFR外显子20插入突变在非小细胞肺癌。钙信号目标。2019年3月8日;4:5。doi: 10.1038 / s41392 - 019 - 0038 - 9。eCollection 2019。(文章]
7. FDA批准的药物产品:Exkivity (mobocertinib)胶囊口服使用[链接]
8. FDA新闻稿:FDA拨款加速批准为转移性非小细胞肺癌mobocertinib EGFR外显子20插入突变(链接]

外部链接

ChemSpider

84455481

BindingDB

368374年

RxNav

2570736

维基百科

Mobocertinib

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	先进/转移性非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	撤销	预防	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
1	积极不招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
1	完成	其他	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/健康受试者(HS)/肝损伤	1
1	完成	其他	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/健康受试者(HS)/肾功能受损	1
1	完成	其他	健康受试者(HS)	4
1	完成	其他	肺肿瘤/非小细胞肺癌	1
1、2	招聘	治疗	非小细胞肺癌	1
不可用	批准用于市场营销	不可用	非小细胞肺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	40毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10227342	没有	2019-03-12	2035-05-13
US9796712	没有	2017-10-24	2035-05-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	152毫克/毫升@ pH值1.0;> 17.6毫克/毫升@ pH值6.8	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/215310s000lbl.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0136毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.92	ALOGPS
logP	5.26	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.78	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.87	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	113.852	Chemaxon
可旋转键数	13	Chemaxon
折射性	171.52米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	64.23	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。表皮生长因子受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

泛素蛋白连接酶结合

特定的功能

EGF家族的受体酪氨酸激酶结合配体,激活几个信号级联将细胞外的信号转换成适当的细胞反应。已知的配体包括EGF、TG……

基因名字

表皮生长因子受体

Uniprot ID

P00533

Uniprot名字

表皮生长因子受体

分子量

134276.185哒

引用

1. FDA批准的药物产品:Exkivity (mobocertinib)胶囊口服使用[链接]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2020年12月23日15:59 /更新在09年10月,2021 02:49