针对EGFR外显子20插入突变在非小细胞肺癌。

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针对EGFR外显子20插入突变在非小细胞肺癌。

钙信号目标。2019年3月8日;4:5。doi: 10.1038 / s41392 - 019 - 0038 - 9。eCollection 2019。

PubMed ID

30854234 (在PubMed

]

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Inframe插入三个或更多的外显子20个碱基对的表皮生长因子受体(EGFR)基因是第一批EGFR突变确定为致癌司机在非小细胞肺癌(NSCLC)。但是,与经典的EGFR L858R点突变或外显子19删除,这代表了多数的表皮生长因子受体突变在非小细胞肺癌,低频EGFR外显子20插入突变与新创靶向表皮生长因子受体抑制剂和阻力与病人预后很差。在这里,我们审查的发展在过去的5年临床前研究,包括说明晶体结构的EGFR外显子20插入突变激酶,揭示了一个独特的激酶激活机制和空间构象定义缺乏响应这些表皮生长因子受体突变的临床批准表皮生长因子受体抑制剂。最近开发的一些新颖的小分子化合物选择性地抑制EGFR外显子20插入有希望保证将来的治疗选项,将有效的分子亚型的NSCLC患者。

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药物

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