伊曲康唑和利福平的药物动力学Mobocertinib (tak - 788),口服表皮生长因子受体抑制剂,在健康的志愿者。

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冯张、金、格里芬C、Z,林J, Venkatakrishnan K,古普塔N

伊曲康唑和利福平的药物动力学Mobocertinib (tak - 788),口服表皮生长因子受体抑制剂,在健康的志愿者。

药物开发中国新药杂志。2021年9月,10 (9):1044 - 1053。doi: 10.1002 / cpdd.967。Epub 2021年6月19日。

PubMed ID

34145979 (在PubMed

]

文摘

Mobocertinib (tak - 788)是一个临床实验的口服酪氨酸激酶抑制剂靶向表皮生长因子受体和人类表皮生长因子2。阶段1非盲、-周期,固定顺序,酒泉市研究(NCT03928327)特征的影响强烈CYP3A4抑制剂(伊曲康唑)和诱导物(利福平)药物动力学(PK) mobocertinib及其活性代谢物,AP32960 AP32914。健康志愿者(n = 12 /部分)仅接受单剂量mobocertinib(20毫克,第1部分;160毫克,第2部分)和与多个剂量的伊曲康唑200毫克每日一次(第1部分)或利福平600毫克每日一次(第2部分),共同服用伊曲康唑的mobocertinib增加合并后的血浆浓度时间曲线下摩尔面积从时间0到无穷大(mobocertinib AUC0-infinity), AP32960和AP32914 527%(几何最小二乘均值(LSM)比,6.27;90%可信区间(CI), 5.20 - -7.56)。共同服用利福平的mobocertinib减少合并后的摩尔AUC0-infinity mobocertinib, AP32960和AP32914 95%(几何LSM比,0.05;90%可信区间,0.04 - -0.07)。基于这些结果,强CYP3A抑制剂伊曲康唑和诱导物利福平显著mobocertinib及其活性代谢物的药代动力学的影响。共同服用mobocertinib温和和强CYP3A的抑制剂或诱发不推荐在正在进行的临床试验。

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药物

Mobocertinib

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
伊曲康唑	细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)	蛋白质组	人类	没有	抑制剂	细节
伊曲康唑	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
Mobocertinib	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Mobocertinib	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节