批准的药代学和药效学和临床实验的P2Y12受体拮抗剂。

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先令U, Dingemanse J,佛罗里达大学M

批准的药代学和药效学和临床实验的P2Y12受体拮抗剂。

Pharmacokinet。2020年5月,59 (5):545 - 566。doi: 10.1007 / s40262 - 020 - 00864 - 4。

PubMed ID

32056160 (在PubMed

]

文摘

冠状动脉疾病仍然是全球死亡率的主要原因。抗血小板药物如阿司匹林和P2Y12受体拮抗剂治疗基石是冠状动脉疾病患者预防血栓事件。氯吡格雷一直以来的黄金标准,但等主要药理局限性发病缓慢和长期效应,以及疲软的血小板抑制高inter-individual药代动力学和药效学变化。有强烈的需要开发有效的P2Y12受体拮抗剂和更有利的药理特性。普拉格雷和ticagrelor更有效,更快的行动;然而,他们显示增加出血风险较氯吡格雷。Cangrelor是高度有效的和有一个非常快速发病和抵消的效果;然而,它指示仅限于P2Y12 antagonist-naive病人接受经皮冠状动脉介入。两个小说P2Y12受体拮抗剂目前在临床开发,即vicagrel和selatogrel。Vicagrel是氯吡格雷的模拟与增强和更高效的活性代谢产物的形成。 Selatogrel is characterized by a rapid onset of action following subcutaneous administration and developed for early treatment of a suspected acute myocardial infarction. This review article describes the clinical pharmacology profile of marketed P2Y12 receptor antagonists and those under development focusing on pharmacokinetic, pharmacodynamic, and drug-drug interaction liability.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Selatogrel	P2Y purinoceptor 12	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Vicagrel	P2Y purinoceptor 12	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂 抑制剂	细节