血小板抑制活动、耐受性和安全性vicagrel,小说thienopyridine P2Y12抑制剂。

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陈李H, H,陈W,徐H,元F,杨M,太阳H,杨J,刘Y,赖X, Y锣,刘X, Y,盛L,刘C,李X

血小板抑制活动、耐受性和安全性vicagrel,小说thienopyridine P2Y12抑制剂。

医学(巴尔的摩)。2020年1月,99 (4):e18683。doi: 10.1097 / MD.0000000000018683。

PubMed ID

31977858 (在PubMed

]

文摘

Vicagrel是一种新的基于氯吡格雷抗血小板前药硫内酯代谢物。这项研究的目的是评估安全性、耐受性和药效学(PD)的vicagrel健康中国受试者。本研究设计为单中心、随机、双盲、安慰剂对照、单剂量口服提升研究。五十九个受试者被分配到6 vicagrel剂量组(5、10、20、40、60和75毫克),和8个受试者被分配到75毫克的氯吡格雷。在每个vicagrel剂量组,10 75毫克组(9)随机4:1接受vicagrel或安慰剂。血小板功能评估使用VerifyNow P2Y12。DeltaP2Y12反应单位(DeltaPRU)和血小板聚集抑制百分比(% IPA)被用来评估vicagrel的PD。虽然不良事件(AEs)的数量增加而vicagrel剂量,都被认为是严重的,这表明vicagrel安全耐受良好。DeltaPRU和%音标模式表明ADP-induced抑制血小板聚集增加剂量依赖性的方式在10至40毫克剂量范围。抑制作用几乎完成在4小时(平均% IPA 87.9% - -93.0%,平均DeltaPRU 206.6 - -240.0)剂量的40到75毫克的vicagrel。相比之下,为5毫克vicagrel和75毫克的氯吡格雷,没有可测量的整个研究对血小板聚集的影响。The results suggest that vicagrel at 40 to 75 mg inhibits ADP-induced platelet aggregation, with a fast onset of action and significantly greater potency than clopidogrel. These findings indicate that vicagrel may be a highly effective and well-tolerated antiplatelet agent.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Vicagrel	P2Y purinoceptor 12	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂 抑制剂	细节