farnesoid X的识别受体调节器作为非酒精性脂肪肝病的治疗方案。

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或者是年代,比亚焦利M,巴尔多尼M,里奇P, V Sepe, Zampella, Distrutti E

farnesoid X的识别受体调节器作为非酒精性脂肪肝病的治疗方案。

专家当今药物。2021;10月16日(10):1193 - 1208。doi: 10.1080 / 17460441.2021.1916465。2021年5月5日Epub。

PubMed ID

33849361 (在PubMed

]

文摘

作品简介:farnesoid-x-receptor (FXR)是一个广泛表达的核受体选择性地激活初级胆汁酸。覆盖面积:FXR验证药物的目标。在此,作者回顾临床前和临床数据支持FXR受体激动剂的发展非酒精性脂肪肝的治疗。专家意见:发展的系统性FXR受体激动剂治疗代谢肝病已被证明具有挑战性,因为与这些药物相关的副作用包括增加胆固醇和低密度脂蛋白和高密度脂蛋白胆固醇降低提高对长期服用这些药物的心血管安全性的担忧。此外,瘙痒已成为一个共同的,尽管不解释,剂量相关的副作用FXR配体,但是亚奥理事会尤其常见。FXR受体激动剂目前接受cilofexor 2/3阶段试验,tropifexor, nidufexor MET409。这些代理目前正在开发为联合疗法与其他代理包括cenicriviroc CCR2 / CCR5抑制剂,或firsocostat乙酰辅酶a羧化酶抑制剂。需要额外的调查评估的有益影响这些代理与他汀类药物的组合。预计在未来几年,FXR受体激动剂将被开发成一个联合治疗的副作用降到最低,增加成功的可能性,针对不同的代谢途径。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cenicriviroc	碳碳趋化因子受体2型	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Nidufexor	胆汁酸受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Tropifexor	胆汁酸受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂 粘结剂	细节