调查的代谢产物诱导稳定剂fg - 4592 (roxadustat)在五个不同的体外模型和人工兴奋剂控制示例使用高分辨率质谱。
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汉森,Thevis M,考克斯H,米勒G, Eichner D, Bondesson U, Hedeland M
调查的代谢产物诱导稳定剂fg - 4592 (roxadustat)在五个不同的体外模型和人工兴奋剂控制示例使用高分辨率质谱。
J制药生物医学肛门。2017年2月5日,134:228 - 236。doi: 10.1016 / j.jpba.2016.11.041。Epub 2016年11月27日。
- PubMed ID
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27918992 (在PubMed]
- 文摘
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fg - 4592是一个低氧诱导因子(HIF)稳定剂,可以增加体内红细胞的数量。尚未得到监管机构的批准,但在互联网上可供购买。由于其能力提高体内的氧气运输机制,fg - 4592是感兴趣的兴奋剂控制实验室,但是这项研究之前,代谢信息是可用的。beplayapp在这项研究中,fg - 4592的新陈代谢研究在人类掺杂控制样品和五体外模型:人类肝细胞和肝微粒体,马肝微粒体和S9分数和真菌Cunninghamella线虫。通过使用液相色谱耦合Q-TOF质谱仪在女士(E)和二甲基砜模式,十二个不同的代谢物观察fg - 4592。一个monohydroxylated代谢物检测人类和马肝微粒体孵化项目。为真菌Cunninghamella线虫十一个不同的代谢物被观察到的相同的monohydroxylated代谢物最高响应。这丰富的代谢轮廓和更高水平的代谢产物由Cunninghamella线虫代谢物生产中展示了它的实用性。兴奋剂控制尿液样本,一个代谢物,是直接glucuronidation的结果,观察到。未发现代谢物在人类肝细胞和马肝S9分数孵化。
