组蛋白脱乙酰酶抑制剂:一种新的抗癌治疗的目标(审查)。

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Kouraklis G, Theocharis年代

组蛋白脱乙酰酶抑制剂:一种新的抗癌治疗的目标(审查)。

肿瘤防治杂志众议员2006 2月;15 (2):489 - 94。

PubMed ID

16391874 (在PubMed

]

文摘

越来越多的证据表明,组蛋白的乙酰化和脱乙酰作用在真核细胞转录调控中发挥重要的角色。乙酰化和脱乙酰作用之间的平衡是调节基因表达的一个重要因素,因此与控制细胞的命运。组蛋白脱乙酰酶抑制剂(hdi值)包括异羟肟酸,如suberoylanilide异羟肟酸和pyroxamide,苯甲酰胺ms - 275和ci - 994和丁酸衍生物4-PBA一类新的anti-neoplastic代理目前正在临床试验评估。此外,新的合成hdi值最近被使用在I和II期临床试验。在接下来的几年里专家认为,作为第一代hdi值产生临床益处和第二代理性设计与改进的特异性抑制剂,这类药物将成为癌症治疗的新方法。第一个临床研究表明,组蛋白hyperacetylation可以安全地实现人类与代理等,治疗癌症的似乎成为可能。使用hdi值,可能与经典化疗药物或结合DNA-demethylating代理,为癌症患者可以有前途的。进一步评估需要建立联合治疗的临床活动使用hdi值与细胞毒性药物或分化诱导代理人。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Entinostat	组蛋白脱乙酰酶(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂	细节
Phenylbutyric酸	组蛋白脱乙酰酶(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
Pyroxamide	组蛋白脱乙酰酶(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节