EMA401:一个老对手AT2R的神经性疼痛的新迹象。

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EMA401:一个老对手AT2R的神经性疼痛的新迹象。

J疼痛研究》2017年2月20日;10:439 - 443。doi: 10.2147 / JPR.S128520。eCollection 2017。

PubMed ID

28255254 (在PubMed

]

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EMA401是一个古老的分子,合成了Parke-Davis特征在上个世纪,那时作为AT2R拮抗剂。Maree史密斯教授和她的团队从昆士兰大学(澳大利亚)专利药品和许多相关衍生品和其他化合物具有高亲和力的AT2R表明2004年神经性疼痛,药物重新定位的一个例子。经过几年的大学工作,澳大利亚生物科技公司带刺制药接管进一步研发和特征s对映体,代号EMA401和相关化合物在各种动物模型对神经性和癌症疼痛。EMA401被选为先导化合物,基于AT2R高选择性和良好的口腔生物利用度(33%)。EMA401,然而,只有管理一旦在慢性神经性疼痛模型中,并没有发表在其他疼痛模型,数据或稳定状态期间,尽管这些数据是可用的外消旋体EMA400和一些相关的化合物(EMA200 EMA400)。试点阶段活动花絮研究证明药物的有效性和安全性两个胶囊每日两次的50毫克(400毫克/天)。2015年,诺华公司接管了临床的发展。IIb阶段的两个研究设计的三齿稃药品被搁置,可能是因为诺华想改善临床设计或收集额外的临床前数据。热切期待进一步的数据,特别是EMA401 first-in-class神经性疼痛。

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