HDM2拮抗剂的阶段我研究SAR405838结合MEK抑制剂pimasertib先进的固体肿瘤患者。

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de weg VA·德容M, Langenberg MHG, Schellens JHM, Lolkema M,巴尔加,Demers B,托马斯·K,许K, Tuffal G, Goodstal年代,锏年代,Deutsch E

HDM2拮抗剂的阶段我研究SAR405838结合MEK抑制剂pimasertib先进的固体肿瘤患者。

Br J癌症。2019年2月,120 (3):286 - 293。doi: 10.1038 / s41416 - 018 - 0355 - 8。Epub 2018年12月26日。

PubMed ID

30585255 (在PubMed

]

文摘

背景:这个阶段我,非盲、剂量递增研究评估安全,联合治疗的药代学和药效学HDM2抑制剂SAR405838和MEK1/2抑制剂pimasertib口服每天一次(QD)或每天两次(收购)的局部晚期或转移性固体肿瘤(NCT01985191)。方法:局部晚期或转移性固体肿瘤患者记录野生型TP53和RAS或RAF突变的参赛者。3 + 3设计采用剂量递增。主要的目标是评估最大耐受剂量(MTD)。结果:26例患者接受SAR405838 200或300 mg QD + pimasertib 60毫克QD或45毫克报价。MTD SAR405838 200 mg QD + pimasertib 45毫克报价。最常见的dose-limiting毒性是血小板减少症。最常发生治疗相关的不良事件是腹泻(81%)、血肌酸磷酸激酶增加(77%)、恶心(62%)、呕吐(62%)。没有观察到显著的药物之间的相互作用。生物标记MIC-1和活跃,分别调节和表达下调,以应对研究治疗。 In 24 efficacy-evaluable patients, one patient (4%) had a partial response and 63% had stable disease. CONCLUSIONS: The safety profile of SAR405838 and pimasertib combined was consistent with the safety profiles of both drugs. Preliminary antitumour activity was observed.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pimasertib	增殖蛋白激酶激酶(MAPKK)(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节