Tepotinib抑制几种药物转运蛋白和生物转化酶:药物之间的相互作用的角色和定位体外和体外抑制细胞生长的阻力。

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张Vagiannis D, Budagaga Y,莫雷尔,Y, Novotna E, Skarka,卡摩尔年代,Kupper JH,汉克我,霍夫曼Rozkos T, J

Tepotinib抑制几种药物转运蛋白和生物转化酶:药物之间的相互作用的角色和定位体外和体外抑制细胞生长的阻力。

Int J摩尔Sci。2021年11月3;22 (21)。pii: ijms222111936。doi: 10.3390 / ijms222111936。

PubMed ID

34769363 (在PubMed

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文摘

Tepotinib是一种新型酪氨酸激酶抑制剂最近批准用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。在这项研究中,我们评估了tepotinib的潜力做药代动力学药物的相互作用和调节多药耐药性(MDR)。种代号为ABCB1的积累研究表明,tepotinib强有力地抑制和ABCG2流出转运蛋白,这证实了分子对接。此外,tepotinib抑制一些重组细胞色素P450 (CYP)亚型不同的效力。在随后的药物组合实验,实现协同tepotinib逆转道诺霉素和种代号为ABCB1的耐米托蒽醌在细胞ABCG2超表达,分别。值得注意的是,MDR-modulatory属性被证实在体外外植体来源于非小细胞肺癌患者。此外,我们表明,tepotinib抗癌效果不会受到与MDR相关ABC转运蛋白的存在,尽管种代号为ABCB1的单层运输化验指定它作为衬底。最后,测试观察药物对临床相关的表达的影响可以忽略不计的药物外排转运蛋白和CYP酶。总之,我们的研究结果提供复杂的概述tepotinib药物相互作用的概要文件和未来临床调查显示一个有前途的新的治疗策略。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Tepotinib	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Tepotinib	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Tepotinib	胆汁盐泵出口	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节