苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。
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清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake
苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。
生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。
- PubMed ID
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2857046 (在PubMed]
- 文摘
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实验研究之间的关系绑定关联苯二氮受体和药理作用,特别是抗焦虑活性,临床上有用的苯二氮卓类。在体外实验中,氟安定了苯二氮受体的亲和力最高4倍的力量比安定,平行的体内的活动。安定和nimetazepam也必然与高亲和力期望从他们体内的活动。相反,medazepam cloxazolam显示极低的亲和力和oxazolam没有亲和力,尽管他们表现出适度的体内活动。然而,它们的代谢物被发现体内有高亲和力和活动。这些结果强烈表明,对于medazepam, cloxazolam oxazolam,它们的代谢产物可能与受体结合的“网站”,然后引出药理作用。这事实支持的结论是一个很好的亲和力和抗焦虑的相关性观察测试化合物的活性。
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