氟安定

识别

通用名称
氟安定
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01567
背景

氟安定药物苯二氮衍生物。它具有抗焦虑、抗惊厥的镇静剂和骨骼肌肉松弛剂性质。这是一个预定的药物在美国在日本,但被批准使用。

类型
小分子
实验、非法
结构
重量
平均:302.731
单一同位素的:302.062218928
化学公式
C16H12ClFN2O
同义词
  • (7-chloro-5) - o-Fluorophenyl 1 3-dihydro-1-methyl-2H-1 4-benzodiazepin-2-one
  • 氟安定
  • Fludiazepamum
外部id
  • ID 540
  • Ro 5 - 3438

药理学

指示

用于短期治疗焦虑症。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

氟地西泮是苯二氮衍生物。它具有抗焦虑、抗惊厥的镇静剂和骨骼肌肉松弛剂性质。氟安定积累主要在皮层和丘脑。

的作用机制

氟安定安定类似行动,但结合四倍比安定与苯二氮受体亲和力。

目标 行动 生物
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基α2
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基beta 1
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基beta 2
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基β3
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基三角洲
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基ε
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基π
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基rho-1
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基rho-2
电位器
人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基rho-3
电位器
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过量的症状包括嗜睡、无力、恶心、头晕、腹痛、脑水肿和肾小管坏死,高血糖和低血糖,肝损伤、脑病、昏迷和死亡。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加氟安定时加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺结合氟安定。
Acetophenazine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Acetophenazine结合氟安定。
Agomelatine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当氟安定与Agomelatine相结合。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性可以增加当Alfentanil结合氟安定。
阿利马嗪 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿利马嗪结合氟安定。
Almotriptan 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Almotriptan结合氟安定。
Alosetron 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Alosetron结合氟安定。
阿普唑仑 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿普唑仑结合氟安定。
阿尔维林 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加氟安定时结合阿尔维林。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 避免葡萄柚产品。
  • 限制咖啡因摄入量。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Erispan(住友)

类别

ATC代码
N05BA17 -氟安定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
苯二氮平类药物
子课
1,4-benzodiazepines
直接父
1,4-benzodiazepines
选择父母
α氨基酸和衍生品/氟苯/芳基氟化物/芳基氯化物/三级羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示5
1,4-benzodiazepine/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组
显示20多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物,有机氯化合物,4-benzodiazepinone (CHEBI: 31618)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7 f64a2k16z
化学文摘号
3900-31-0
InChI关键
ROYOYTLGDLIGBX-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H12ClFN2O / c1-20-14-7-6-10 (17) 8 - 12 (14) 16 (21) 19-9-15 (20) 11-4-2-3-5-13 (11) 18 / h2-8H 9 h2, 1 h3
国际命名
(7-chloro-5) - 2-fluorophenyl 1-methyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑
CN1C2 = C (C = C (Cl) C = C2) C (= NCC1 = O) C1 = CC = CC = C1F

引用

合成参考

Yamamato, H。稻叶型,S。冈本,T。Hirohashi, T。Ishizumi, K。山本,M。Maruyama, l。Mori k和k, t;美国专利3723461;1973年3月27日;3828027;8月6日,1974年和3925364年;1975年12月9日;所有分配给住友化学有限公司。

一般引用
  1. 柳井正Ishiwata K, K, T被罩,Miura-Kanno Y,川岛凯西:合成和biodistribution成像[11 c]氟安定的苯二氮受体。Int J Rad Instrum b . 1988; 15 (4): 365 - 71。(文章]
  2. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015513
KEGG药物
D01354
PubChem化合物
3369年
PubChem物质
46507563
ChemSpider
3252年
ChEBI
31618年
ChEMBL
CHEMBL13291
治疗目标数据库
DAP000934
网页
PA164745609
维基百科
氟安定

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 梅尼埃病(又名内耳眩晕病)/眩晕 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) -219 - 218.5 Yamamato, H。稻叶型,S。冈本,T。Hirohashi, T。Ishizumi, K。山本,M。Maruyama, l。Mori k和k, t;美国专利3723461;1973年3月27日;3828027;8月6日,1974年和3925364年;1975年12月9日;所有分配给住友化学有限公司。
logP 2.75 HANSCH C ET AL . (1995)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0144毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.83 ALOGPS
logP 3.22 Chemaxon
日志 -4.3 ALOGPS
pKa最强(基本) 1.89 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 32.672 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 80.03米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 29.453 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9946
Caco-2渗透 + 0.8567
22基板 底物 0.6618
我22抑制剂 抑制剂 0.5293
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8532
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.592
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6724
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9087
CYP450 3 a4衬底 底物 0.8081
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7925
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5446
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8884
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5598
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5153
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5827
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8792
致癌性 Non-carcinogens 0.817
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.2719 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9953
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8236
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 - uk9 - 2794000000 - 6 - f1a3e2e0783b2069f2f
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
分子量
51801.395哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRA2
Uniprot ID
P47869
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基α2
分子量
51325.85哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRA3
Uniprot ID
P34903
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3
分子量
55164.055哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
运输活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRA5
Uniprot ID
P31644
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5
分子量
52145.645哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRG1
Uniprot ID
Q8N1C3
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1
分子量
53594.49哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字
GABRG2
Uniprot ID
P18507
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2
分子量
54161.78哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRG3
Uniprot ID
Q99928
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3
分子量
54288.16哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
Ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字
GABRB1
Uniprot ID
P18505
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1
分子量
54234.085哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字
GABRB2
Uniprot ID
P47870
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2
分子量
59149.895哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
Gaba-gated氯离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字
GABRB3
Uniprot ID
P28472
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基β3
分子量
54115.04哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
-活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRD
Uniprot ID
O14764
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲
分子量
50707.835哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRE
Uniprot ID
P78334
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基ε
分子量
57971.175哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
-活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。在乌特……
基因名字
GABRP
Uniprot ID
O00591
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基π
分子量
50639.735哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
-活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。Rho-1 GABA……
基因名字
GABRR1
Uniprot ID
P24046
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基rho-1
分子量
55882.91哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
-活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。Rho-2 GABA……
基因名字
GABRR2
Uniprot ID
P28476
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基rho-2
分子量
54150.41哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
-活动
特定的功能
GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字
GABRR3
Uniprot ID
A8MPY1
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基rho-3
分子量
54271.1哒
引用
  1. 清水Nakatsuka我,H, Asami Y, Katoh T, Hirose, Yoshitake答:苯二氮平类药物及其代谢物:亲和力的苯二氮受体之间的关系和药理作用。生命科学。1985年1月14日,36 (2):113 - 9。(文章]

药物在7月31日创建,2007十三10 /更新于2021年2月21日18:51