发现和描述的,有效的,可用口服抗疟Plasmepsin UCB7362 X抑制剂,临床前安全评价。

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劳马,Cardenas Valentin JP,朱Z, Abendroth J,卡斯特罗杰,类R, Delaunois, Fleurance R, Gerets H, Gryshkova V,国王L,罗瑞莫DD, MacCoss M,罗利JH, Rosseels ML,罗耶L,泰勒RD,黄M, Zaccheo O, Chavan VP, Ghule GA, Tapkir BK,洞穴约,达菲M, Rottmann M, Wittlin年代,Angulo-Barturen我Jimenez-Diaz MB, Striepen J, Fairhurst KJ,杨T, Fidock哒,牧场主人房颤,Favuzza P, B Crespo-Fernandez Gamo FJ,戈德堡德Soldati-Favre D, Laleu B·德·哈罗德T

发现和描述的,有效的,可用口服抗疟Plasmepsin UCB7362 X抑制剂,临床前安全评价。

J地中海化学。2022年10月27日,65 (20):14121 - 14143。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.2c01336。Epub 2022 10月10。

PubMed ID

36216349 (在PubMed

]

文摘

Plasmepsin X (PMX)是一个重要的天门冬氨酰蛋白酶控制疟疾寄生虫出口和入侵红细胞,开发功能性肝裂殖子(预防性活动),和阻止蚊子传播,使其潜在的多级药物目标。我们报告的优化天门冬氨酰蛋白酶绑定脚手架和有力的发现,口服PMX抑制剂与体内抗疟疗效。将安全性评价早期PMX抑制剂杜绝化合物的特性与人类长半衰期(t1/2)开发。优化集中在改善日常安全性导致UCB7362识别改进的体外和体内安全性人类t1/2但更短的预测。UCB7362估计达到9 log10单位减少无性blood-stage寄生虫与50毫克每日一次给药7天。这项工作表明潜在的交付PMX抑制剂与体内疗效治疗疟疾。

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药物

UCB7362

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
UCB7362	Plasmepsin X	蛋白质	恶性疟原虫(隔离3 d7)	是的	抑制剂 粘结剂	细节
UCB7362	Plasmepsin X	蛋白质	恶性疟原虫(隔离NF54)	是的	抑制剂 粘结剂	细节