体外评估Fluoropyrimidine-Metabolizing酶:Dihydropyrimidine脱氢酶,Dihydropyrimidinase, beta-Ureidopropionase。
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Hishinuma E,古铁雷斯Rico E,冢M
体外评估Fluoropyrimidine-Metabolizing酶:Dihydropyrimidine脱氢酶,Dihydropyrimidinase, beta-Ureidopropionase。
中国医学。2020年7月22日,9 (8):2342。doi: 10.3390 / jcm9082342。
- PubMed ID
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32707991 (在PubMed]
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Fluoropyrimidine药物(FPs),包括5 -氟尿嘧啶,喃氟啶、卡培他滨,doxifluridine,使用最广泛的抗癌药物治疗实体肿瘤。然而,严重的毒性发生在大约30%的患者FP政府后,强调的重要性的治疗前预测急性毒性的风险。三个代谢酶,dihydropyrimidine脱氢酶(DPD) dihydropyrimidinase(设计马力)和beta-ureidopropionase (beta-UP),降低帧;因此,在这些酶缺陷,引起的遗传多态性,参与严重FP-related毒性,尽管这些多态性在体内酶活性的影响尚未阐明。此外,当前的临床实用性的方法预测体内活动,如嘧啶浓度在血液或尿液,是未知的。建立了体外测试作为预测体内酶活性的有利变异。这是由于酶代谢后几项研究,评估FP活动使用瞬时表达系统在大肠杆菌或哺乳动物细胞;然而,没有比较这些结果的报告。因此,在本文,我们总结了涉及DPD体外分析的结果,设计马力,beta-UP试图鼓励进一步比较研究使用这些药物类型和帮助说明他们的潜在机制。
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