设计和合成新的肿瘤的fluoropyrimidine氨基甲酸酯,卡培他滨。

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Shimma N,繁华,Arasaki M,紫C, Masubuchi K, Kohchi Y,古板的M, Ura所言,泽田师傅N, Tahara H,桩我Horii我Ishitsuka H

设计和合成新的肿瘤的fluoropyrimidine氨基甲酸酯,卡培他滨。

Bioorg医疗化学。2000年7月,8 (7):1697 - 706。doi: 10.1016 / s0968 - 0896 (00) 00087 - 0。

PubMed ID

10976516 (在PubMed

]

文摘

可用来识别一个口头fluoropyrimidine有疗效和安全性配置文件大大提高在肠外的5 -氟尿嘧啶(研究者用:1),我们设计了一个研究者用药物前体,通过完整的通过肠道mucisa和顺序转换为研究者用的酶是高度表达在人类肝脏然后在肿瘤。在各种N4-substituted 5 ' -deoxy-5-fluorocytidine衍生品,一系列N4-alkoxycarbonyl衍生物水解5 ' -deoxy-5-fluorocytidine (5 ' -DFCR: 8)专门由羧酸酯酶,优先在肝脏存在于人类和猴子。特别是衍生品有N4-alkoxylcarbonyl一半与C4-C6烷基链是最容易受到人类的羧酸酯酶。那些被转换为5 ' -deoxy-5-fluorouridine (5 ' -DFUR: 4)胞嘧啶核苷脱氨酶高表达在肝脏和实体肿瘤,最后,研究者用胸苷磷酸化酶(dThdPase)优先位于肿瘤。口服药物猴子时,导数有N4-alkoxylcarbonyl一半的C5烷基链(卡培他滨:6)最高的AUC,为等离子体5 ' -DFUR Cmax。在人类肿瘤异种移植模型,测试各种卡培他滨是更广泛更有效的剂量范围比研究者用或5 ' -DFUR和有毒的肠道明显低于其他的猴子。

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药物

卡培他滨