Daprodustat:临床药物动力学研究成果的吸收、分布和排泄与静脉注射微量轨迹和伴随的口服生物利用度确定剂量。
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Mahar公里,Caltabiano年代,安德鲁斯年代,Ramanjineyulu B,陈L,年轻的G,佩雷拉,林赛AC, van den Berg F, Cobitz基于“增大化现实”技术
Daprodustat:临床药物动力学研究成果的吸收、分布和排泄与静脉注射微量轨迹和伴随的口服生物利用度确定剂量。
药物开发杂志。2021;12月10 (12):1419 - 1431。doi: 10.1002 / cpdd.1029。Epub 2021年10月28日。
- PubMed ID
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34713596 (在PubMed]
- 文摘
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Daprodustat,口服低氧诱导因子prolyl羟化酶抑制剂,正在调查治疗慢性肾脏疾病的贫血。非随机化,这阶段1 -周期,交叉研究6个健康男性的特征吸收,分布和排泄daprodustat当服用口服给药和静脉注射(IV)剂量的无标号和放射性标记的daprodustat (((14) C) -GSK1278863)。daprodustat耐受性和药代动力学性质,其6体循环的代谢物,也被评估。放射性标记的意思是复苏daprodustat被第五天约95%,与粪便和次要的多数肾消去,表明daprodustat并通过肝胆的代谢物主要是消除和粪便路线。大约40%的总循环放射性在等离子体静脉注射和口服daprodustat;因此,60%是归因于代谢物。据估计,大约有80%的daprodustat在胃肠道吸收,和大约18%通过肝脏提取。药物动力学本质上都是剂量比例,温和(大约66%)口服片生物利用度。第四政府后,daprodustat等离子体间隙(19.3 L / h)和体积的分布(14.6 L)较低,表明低组织分布体循环外可能低渗透组织。Daprodustat一般耐受性良好,无一例死亡或严重或重大不良事件报告。
