小分子的激活受体DR5在人类癌症细胞。

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魏王G,王X, Yu H, S,威廉姆斯N,福尔摩斯DL, Halfmann R, Naidoo J,王L, L,陈年代,哈兰P,王Lei X, X

小分子的激活受体DR5在人类癌症细胞。

Nat化学杂志。2013;2月9 (2):84 - 9。doi: 10.1038 / nchembio.1153。Epub 2012年12月23日。

PubMed ID

23292651 (在PubMed

]

文摘

肿瘤坏死因子(TNF) -相关凋亡诱导配体(TRAIL)通过死亡受体DR4和DR5激活细胞凋亡。由于其优越的安全性和高肿瘤特异性与其他肿瘤坏死因子家族成员相比,重组可溶性TRAIL及其受体争胜抗体正在积极开发临床癌症治疗。在这里,我们描述的小分子的识别和表征直接目标DR5启动细胞凋亡在人类癌症细胞。活动最初是通过高通量化学筛选化合物发现促进细胞死亡在Smac协同与小分子模拟,细胞凋亡蛋白的抑制剂的拮抗剂。结构活性关系的研究中产生了一个更强有力的模拟称为bioymifi,它可以作为一个代理来诱导DR5集群和聚合,导致细胞凋亡。因此,本研究确定了潜在的铅化合物为小分子的发展轨迹模拟目标DR5癌症治疗。

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药物

Bioymifi

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bioymifi	肿瘤坏死因子受体超家族成员10 b	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节