维甲酸的临床药物动力学。
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Regazzi MB, Iacona我Gervasutti C Lazzarino M,生田斗真
维甲酸的临床药物动力学。
Pharmacokinet。1997年5月,32 (5):382 - 402。doi: 10.2165 / 00003088-199732050-00004。
- PubMed ID
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9160172 (在PubMed]
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最近的报道的戏剧性的抗肿瘤效应维甲酸(all-trans视黄酸)对急性早幼粒细胞白血病(APL)患者产生很大的兴趣使用这种药物作为chemopreventive和治疗代理。然而,维甲酸的生物功效大大受损的(大概)诱导hypercatabolism药物导致减少维甲酸敏感性和耐药性。几个药代动力学研究表明,等离子体药物暴露(以曲线下的等离子体面积(AUC∞)]迅速大幅下降,当药物管理在长期的日常维甲酸治疗方案。这些观察的快速发展导致了假设获得临床抗维甲酸可能有药理基础,由于无法提供了一个有效的药物浓度在连续治疗进展期细胞。提出的主要机制来解释失踪的增加从等离子体包括:维甲酸(i)减少肠道吸收;(2)增强酶分解代谢;和(iii)诱导的胞质视黄酸结合蛋白(CRABP),从而导致增加药物封存。最青睐的解释是,连续维甲酸治疗行为诱导药物分解代谢的细胞色素P450 (CYP)的酶。几个策略旨在防止或克服维甲酸诱导阻力,和正在计划。这些策略包括间歇性的剂量管理,管理的药理抑制剂CYP酶氧化,结合α干扰素和静脉liposome-encapsulated维甲酸。 As these strategies are now under investigation and the number of patients enrolled is small, further studies are needed to determine the efficacy and toxicity of these new schedules of drug administration. In this article we provide an overview of the relevant aspects of tretinoin physiology and pharmacokinetics, and summarise the current status of knowledge to help in the better optimisation of tretinoin administration.
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