视黄酸代谢和作用机理:审查。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Marill J,印尼盾N,卡普纶CC,阮E“GG
视黄酸代谢和作用机理:审查。
咕咕叫药物金属底座。2003年2月,4 (1):1 - 10。doi: 10.2174 / 1389200033336900。
- PubMed ID
-
12570742 (在PubMed]
- 文摘
-
类维生素A,维生素A(视黄醇)衍生品对于正常的胚胎发育和上皮分化。这些化合物也参与化学预防和分化治疗某些癌症,尤其令人印象深刻的成果在急性早幼粒细胞白血病(APL)的管理。虽然在APL高度有效的疗法,抵抗维甲酸(RA)发展迅速。这种阻力的原因并不完全理解和以下因素有关:增加新陈代谢,增加RA结合蛋白的表达,22表达式,rarα。突变在配体结合域RA对其分子行动主要通过RAR和RXR核受体。除了核受体类风湿性关节炎的作用机制为基础,RA的共价结合到细胞大分子被报道。RA来源于视黄醇通过视黄醇和视网膜氧化脱氢酶,和几个细胞色素p450 (cyp)。RA是此后氧化一些代谢物的面板不同为不同的RA的cyp同分异构体。二期代谢,主要是glucuronidation,也观察到。RA代谢作用在其生物行为并不完全理解的表达:在一些系统中,新陈代谢降低RA活动,而在其他系统代谢出现参与其行动。 In addition, several RA metabolites have shown activity and cannot be classified as only catabolites. Therapy of cancer with retinoids is still in its infancy, but the use of new analogues with improved pharmacological properties, along with combination with other drugs, could undoubtedly improve the management of several cancers in the future.
