临床相关的雄激素受体突变抵抗第二代抗雄激素enzalutamide和攻击- 509。

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约瑟夫•JD陆N,钱J, Sensintaffar J,邵G,布里格姆D,月球M, Maneval EC,陈我Darimont B,海格JH

临床相关的雄激素受体突变抵抗第二代抗雄激素enzalutamide和攻击- 509。

癌症。2013年9月,3 (9):1020 - 9。doi: 10.1158 / 2159 - 8290. - cd - 13 - 0226。Epub 2013年6月18日。

PubMed ID

23779130 (在PubMed

]

文摘

尽管临床活动的第二代抗雄激素enzalutamide和攻击- 509在前列腺癌患者,获得性耐药总是出现。识别获得性耐药的分子机制,我们开发和细胞株抗攻击- 509和enzalutamide特征。在细胞系的子集,在攻击- 509和兴奋剂enzalutamide展览活动由于错义突变(F876L)配体结合域的雄激素受体(AR)。AR F876L足以赋予抵抗攻击- 509和enzalutamide在体外和体内模型castration-resistant前列腺癌(CRPC)。重要的是,基于“增大化现实”技术F876L突变检测在等离子体的DNA在攻击- 509进步CRPC患者治疗。因此,选择性的AR F876L是第二代抗雄激素抵抗的临床相关的机制,可以有针对性的新一代抗雄激素。意义:一个错义突变雄激素受体的配体结合域F876L抵抗第二代抗雄激素enzalutamide和攻击- 509在临床前模型的基于“增大化现实”技术的功能和前列腺癌和检测血浆DNA在攻击- 509治疗进行性疾病患者。这些结果图的新路径的发现和发展新一代抗雄激素可以加上blood-based同伴诊断指导治疗决策。

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药物

Apalutamide